6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集的作用

为了寻找较理想的抗血栓药物,本文设计合成了6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物16个。对ADP诱导的大鼠体外血小板聚集,均有不同程度的抑制作用。其中,化合物Ⅱ_2,Ⅱ3和Ⅱ_4的作用大于CCI-17810,又以Ⅱ_4的作用为最强。     

治疗日本血吸虫病的锑剂研究——II.油溶性锑剂

我們制备了两种油溶陸三价锑剂,三(十二硫醇)锑及三(α-萘乙硫醇)锑。經对感染日本血吸虫病的动物疗效試驗,証明有作用,其毒性以三(α-萘乙硫醇)銻为低。在制造过程中,我們改进了十二硫醇、α-萘乙硫醇、三(十二硫醇)锑及三(α-萘乙硫醇)锑的制法,同时提高了它們的純度。我們得到的三(十二硫醇)锑熔点为45—46℃(文献为38—40℃);三(α-萘乙硫醇)銻的熔点为69—70℃(文献[6]为油狀或蜡狀固体)。     

β,β-双-(对取代氨基苯氧基)-二乙醚类衍生物的合成

本文改变了α,ω-双(对氨基苯氧基)烷类及α-(对氨基苯氧基)-ω-(苯氧基)-烷类等两类对血吸虫病有效的衍生物的化学结构,合成了乙醚类衍生物十种,以期获得对日本血吸虫病有更好实验疗效的药物:(Ⅰ)R,R′=-NH₂ (Ⅳ)(Ⅱ)R,R′=-NHCH₃(Ⅲ)R,R′=-N(CH₃)₂     

6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集的作用

为了寻找较理想的抗血栓药物,本文设计合成了6-(4-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物16个。对ADP诱导的大鼠体外血小板聚集,均有不同程度的抑制作用。其中,化合物Ⅱ₂,Ⅱ3和Ⅱ₄的作用大于CCI-17810,又以Ⅱ₄的作用为最强。     

吡硫霉净的合成研究

暗罗素不仅是新结构类型的抗疟活性成分,而且具有广谱抗菌作用。为寻找副作用小、疗效高的抗菌新药,作者对暗罗素的结构进行了改造,并合成了一系列类似物。经体外抗菌试验,其中以吡硫霉净的效果最好。本品对费氏志贺氏菌等11种常见细菌的MIC范围为0.63～8μg/ml;对红色癣菌和白念菌等17种常见真菌的MIC范围为0.25～80μg/ml;与益康唑同时对照试验,10种常见真菌中有9种真菌的MIC低于益康唑。本品是以2-氨基吡啶为开饴原料,经六步反应合成的,总收率为37.6％。本品及前体的熔点、光谱分析等均与文献相符。首次制成剂型治疗表浅真菌病320例,总有效率94％。     

组合学说及其在药物设计中的成功应用:新强心药AR-L115BS的发展

组合学说(The Theory of Sets) 新药疗效应比已知药物优越,即其生物活性应满足更高的要求。由于药物的发展主要尚处于经验方式,增加要求就会减少寻找合适化合物的机率。通过理论途径一般能可信地预言理想化合物的结构,使新药寻找的机率大大提高,从而节约实验工作和时间。可是目前这样的途径似难以实现。一个降低实验费用的较好方法为采用系统寻找步骤。这系指适当选择供试化合物并从有关构-效关系的试验结果有效地选取资料,     

新糖皮质激素受体亲和配基BioDex 1的合成

BioDex 1(生物素地塞米松复合物)化学名N-六氢-2-氧-1H-噻吩并[3,4-d]咪唑-4-戊酰基-N’-9α-氟-16α-甲基-11β,17α-二羟基1,4-雄甾二烯-3酮-17β-甲酰基-戊二胺,系Manz等首次报道的含有地塞米松和生物素基本结构的新型试剂。通过BioDex 1-抗生物素蛋白     

强心咪啶的合成(摘要)

本文报道了一种新型口服非甙类、非肾上腺素类强心药2-[(2-甲氧基-4-甲亚磺酰基)苯基]-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶(强心咪啶)的合成。强心味啶及两个关键中间体(2,3-二氨基吡啶和2-甲氧基-4-甲硫基苯     

抗真菌药酮康唑的合成

酮康唑(Ketoconazole,Nizoral),化学名:顺-1-乙酰基-4-{4-[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪哩基-1-甲基)-1,3-二噁茂烷基-4-甲氧基]苯基}呱嗪。是一种口服的高效、低毒、广谱抗真菌药物,对各种皮肤真菌、酵母菌及其他致病真菌均有效,可用于治疗皮肤、头皮、指甲真菌性感染、深部真菌感染、胃肠道酵母菌感染、复发性阴道念珠菌病、慢性皮肤粘膜念珠菌病及预防因癌症、烧伤或器官移植等的真菌感染。口服本品血药浓度稳定,体内分布广泛,据报道比美康唑(Miconazole)、二性霉素B及其他多烯类抗生素为优,长期服用无明显毒副作