南瓜子氨酸类似物及其衍生物的合成

南瓜子氨酸,3-氨基吡咯烷-3-羧酸(Ⅰ),是南瓜子中抑制日本血吸虫幼虫生长的有效成分,但对成虫没有显著的抑制作用,为了试图寻找疗效更高的抗血吸虫病药物,并研究化学结构与药理作用之间的关系,我们曾合成一些(Ⅰ)的类似化合物,其中4-氨基吡咯烷-3-羧酸(Ⅱ)的合成已在前文报道。本文报道另一类似物4-氨基吡咯烷-2-羧酸(VIa)及其酯     

丹参酮有关化合物的合成

药理试验表明丹参酮IIA及隐丹参酮等有耐缺氧作用。丹参酮IIA等的耐缺氧作用,可能与其邻醌结构有关。我们合成了一些改变醌式结构的丹参酮类似物,经试验,它们的耐缺氧作用减弱。丹参酮IIA由于磺酸基的引入而成水溶性化合物,临床试验对冠心病有效。但存在一些缺点,为了寻找更好的水溶性的丹参酮类化合物,合成了若干丹参酮Ⅰ和IIA的Mannich碱,药理试验表明有较好的抑菌作用。有关心血管方面的药理将另文报道。     

对羧甲巯基苯(月弟)化合物的制备

对羧甲巯基苯胺重氮化后与新鲜制备的亚锑酸钠作用,生成对羧甲巯基苯(月弟)酸,再在醋酸溶液中与二氯化锡及盐酸作用,变为二氯化对羧甲巯基苯(月弟).后者与碘化钾作用成为相应二碘化合物,与氨水作用成为相应氧化物.二氯化对羧甲巯基苯(月弟)与巯基乙酸缩合成为二硫醇(月弟)盐,即双羧甲巯基(对羧甲巯基苯基)(月弟).后者在丙酮与水混合剂中热时失去—分子巯基乙酸,成为巯基乙酸对羧甲巯基苯(月弟).二氧化对羧甲巯基苯(月弟)与二巯基丙酸缩合则生成1-对羧甲巯基苯基-3-羧基-2,5-二硫间(月弟)五圜.     

dl-对-(α-氨基乙酸)苯(月弟)酸及其酯的合成

在寻找日本血吸虫病治疗药物的研究中,已发现对羧甲巯基苯睇酸具有显著疗效。氨基酸为生物体的重要组成成份,以氨基酸为载体的治疗药物,往往毒性低,疗效亦高,因此合成带有氨基酸的苯(月弟)酸,以试验对血吸虫病的治疗作用,颇有意义,本文报道对-α-氨基乙酸的苯(月弟)酸及其酯的合成。α-氨基苯乙酸直接硝化,硝基取代在间位上。经乙酰化后再行硝化,便可获得对位硝     

取代苯丙氨酸的合成及其抗血吸虫活性

南瓜子氨酸对血吸虫童虫有显著的抑制作用~[1],但临床上治疗作用不明显。骆加里等报道~[2]若干α-氨基酸如脯氮酸,苯丙氨酸等对日本血吸虫体外生活有明显影响。为了寻找治疗血吸虫病新药。我们合成了若干对卤代与双甲氧基取代的苯丙氨酸。     

延胡索乙素(四氢巴马亭)有关化合物的合成——Ⅳ.酰氧基和烷氧基小蘖因的合成

延胡索乙素2,3-和9-的三个甲氧基及四氢小檗碱的9-甲氧基分别换以乙氧基及各种酰氧基,制得11个类似物.又分别合成了2,3-二羟基与2,3-次甲二氧基-9,10-二甲氧基小蘖因的氯丁烷与丁撑二溴季铵盐.合成的化合物经药理试验表明其中乙氧基及酰氧基小蘖因虽保留延胡索乙素的镇痛和镇静作用,但它们的作用强度大都减弱.     

冠心病药物的研究——Ⅰ.带有取代胺基乙酰胺基的环状化合物的合成

心绞痛是由于心肌对氧的供需失去平衡而引起暂时性缺血的临床症状。很多治疗心绞痛的药物可以增加心肌缺氧的耐受力。因此寻找能耐缺氧的化合物对冠心病的治疗可能具有实用价值与理论意义。鉴于维生素B₁₅能改善缺氧的能力,以及利多卡因有抗心律不齐的作用。作者将两类化合物进行拼合,合成了一系列带有取代胺基乙酰胺基的环状化合物。合成方法是以取代的苯胺或醇与氯乙酰氯缩合,再与各种胺类反应,即形成所需产物。药理试验结果显示,其中许多化合物具有良好的耐缺氧作用,尤以异丙胺乙酰(2,4-二甲基苯胺)(15)、异丙胺乙酰苯胺盐酸盐(19)及二乙胺乙酰(3,4-二氯苯胺)盐酸盐(11)的作用更为显著,而4,6-双(异丙胺乙酰胺基)1,3-二甲苯(61)、4,6-双(仲丁胺乙酰胺基)1,3-二甲苯(62)及4,6-双(二异丙胺乙酰胺基)1,3-二甲苯(60)虽无耐缺氧作用,但却具有较强的抗心律不齐作用。     

降血糖新药苯磺酰胺基嘧啶N-取代-4[N-(2-嘧啶基)氨磺酰]-苯乙酰胺

作者鉴于常用口服降血糖药磺酰脲类(Ⅰ)的结构改变后,能找到剂量小而疗效较高的药物,因而对磺胺嘧啶类(Ⅱ)的结构进行改造,并探讨化学结构与生理作用间的关系,所合成的各类化合物的通式为(Ⅲ):