两种双嘧达莫缓控释制剂比格犬体内药动学考察

本文考察了双嘧达莫凝胶骨架缓释片（MT）和漂浮渗透泵（FOP）两种制剂比格犬体内药物动力学，并作了体内外相关性分析。以双嘧达莫市售普通片为参比制剂设计了三交叉动物体内实验，以高效液相色谱法检测血药浓度。以体内吸收分数与体外累计释放量作比较来评价体内外相关性。结果表明两种缓控释制剂均表现出体内缓释效果，其中FOP缓释效果更好；FOP生物利用度高于MT；体内外相关系FOP优于MT。分析认为双嘧达莫在消化道上端吸收，由此可以认为双嘧达莫制成漂浮制剂有利于口服药物传递；对于FOP来说现用体外释放方法已可反应体内情况，而对于MT体外溶出方法需进一步改进。