用反相HPLC－电化学法研究人体内复方多巴片的生物利用度

用反相高效液相色谱－电化学（ＨＰＬＣ－ＥＤ）法对复方多巴进口片、国产甲片和国产乙片进行人体生物利用度研究，１０名健康志愿者采用交叉、平行、对照法口服３种复方多巴片后，测定１４ｈ内不同时间的血药浓度。结果表明，国产片与进口片的相对生物利用度：左旋多巴国产甲片为９９．４０％，乙片为１０４．３０％；卡比多巴国产甲片为９９．９２％，乙片为１０２．７９％，国产片与进口片的药动学参数除左旋多巴中甲片的Ｔ＿（ｍａｘ）、乙片的Ｃ＿（ｍａｘ）、Ｔ＿（１／２）有非常显著性差异（Ｐ＜０．０１）外，其它各项丰数均无显主性差异（Ｐ＞０．０５）。     

用反相HPLC－ED法研究人体内复方多巴片的生物利用度

本文用反相ＨＰＬＣ－电化学法（ＨＰＬＣ－ＥＤ）对复方多巴进口片、国产甲片和国产乙片进行了生物利用度研究。１０名健康志愿者交叉、平行、对照口服三种复方多巴片后，测定１４ｈ内不同时间的血药浓度。结果表明，国产片与进口片的相对生物利用度：左旋多巴国产甲片为９９．４０％，乙片为１０４．３０％；卡比多巴国产甲片为９９．９２％，乙片为１０２．７９％。国产片与进口片除左旋多巴中甲片的Ｔｍａｘ和乙片的Ｃｍａｘ、Ｔ１／２（Ｐ＜０．０１）有差异非常显著外，其它各项参数（Ｐ＞０．０５）差异均不显著     

螺旋霉素类抗生素体内过程探讨

螺旋霉素(SPM)系16元大环内酯类抗生素,应用于临床已达四十多年,该药体外抗菌活性强,体内血药浓度低,故过去一直认为不宜用作严重感染的治疗.但近年来的研究与临床表明,SPM类药物体内抗菌活性及药动学性质独特,尽管血药浓度低于致病菌的MIC值,但体内仍具有良好的抗菌活性,安全而且有效.主要原因在于SPM进入体内后,迅速而广泛地分布至组织,大部分组织浓度高于血浓度5倍以上.另外,SPM类药物能很好地渗透入细胞内发挥作用.体内能提高吞噬细胞的吞噬功能,具有持续的抗生素后效应,药物被消除后,细菌生长仍持续受到抑制.     

长期服用贯叶金丝桃能改善大鼠在水迷宫中的空间学习和记忆能力

Wistar大鼠分为3组:第1组为对照组,给以2％的羧甲基纤维素溶液;第2和3组分别给以相当于4.3(HP4.3组)和13μg/kg(HP13组)金丝桃素的该植物片剂,相当于人日剂量0.3和0.9 mg。每日给药1次,连给9周。第9周连续5天进行Morris水迷宫试     

生技霉素药代动力学性能研究

目的　研究生技霉素药代动力学过程。方法　测定狗口服生技霉素 10mg·kg-1,2 0mg·kg-1,30mg·kg-1血药浓度并与乙酰螺旋霉素比较 ;测定大鼠灌胃生技霉素 40mg·kg-1,80mg·kg-1,12 0mg·kg-1血药浓度及大鼠灌胃生技霉素 40mg·kg-1后尿、胆汁活性产物回收率。血药浓度及尿、胆汁药物浓度以微生物法测定。 3P87程序拟合计算药物动力学参数。结果　狗口服 3组剂量生技霉素 ,结果表明药物吸收较快 ,lag time为 10～ 30min ;Tmax1 43～ 2 44h ;Cmax1 0 2～ 2 94g·L-1;T1/ 2α0 48～ 1 81h ;T1/ 2 β8 40～10 5 2h ;3组剂量AUC值分别为 15 2 5 ,2 3 70 ,31 40mg·L-1·h-1,表明药物在此剂量范围内呈线形药代动力学特征 ;MRT值分别为 8 11,8 38,8 71h ,不随剂量增减而改变。大鼠口服 3组剂量生技霉素 ,Tmax1 5 7～ 2 45h ;Cmax0 39～ 3 14mg·L-1;T1/ 2α 1 36～ 1 77h ;T1/ 2 β15 6 3～2 0 6 4h ;MRT值约为 13 0h。AUC值分别为 8 44、16 5 4、37 5 8mg·L-1·h-1,同样呈线形药代动力学特征。在相同的实验条件下 ,进行狗口服 3组剂量乙酰螺旋霉素药物动力学对比实验 ,测得ASPM药物动力学参数为 :lag time为0 37～ 0 44h ;Tmax1 49～ 2 2 6h ;Cmax 0 87～ 3 34mg2 0 0 0 0 3 0 5收稿 ,2 0 0     

长期服用贯叶金丝桃能改善大鼠在水迷宫中的空间学习和记忆能力

Wistar大鼠分为3组:第1组为对照组,给以2％的羧甲基纤维素溶液;第2和3组分别给以相当于4.3(HP4.3组)和13μg/kg(HP13组)金丝桃素的该植物片剂,相当于人日剂量0.3和0.9 mg。每日给药1次,连给9周。第9周连续5天进行Morris水迷宫试     

生技霉素药物动力学及微生物测定法的建立

生技霉素(shengjimycin)是利用微生物酶工程定向酰化螺旋霉素(SPM)^[1],得到的SPM碳霉糖基4位羟基的酰化物,主要成分为异戊酰螺旋霉素Ⅱ、Ⅲ(ISVⅡ、ISVⅢ).药效学试验表明本品体内外抗菌作用良好,但国内外尚未见有关本品体内外过程的报道。本研究建立了生技霉素药物动力学及微生物测定方法。     

间氨基苯乙炔的合成

间硝基苯甲醛通过Perkin反应、溴加成、脱溴化氢和脱羧制得(Z)-1-溴-2-(3-硝基苯基)乙烯,经NaH脱溴化氢后再经铁粉/盐酸还原得到抗肿瘤药盐酸厄洛替尼关键中间体间氨基苯乙炔,总收率约45％.     

长期服用贯叶金丝桃能改善大鼠在水迷宫中的空间学习和记忆能力

Wistar大鼠分为3组:第1组为对照组,给以2％的羧甲基纤维素溶液;第2和3组分别给以相当于4.3(HP4.3组)和13μg/kg(HP13组)金丝桃素的该植物片剂,相当于人日剂量0.3和0.9 mg。每日给药1次,连给9周。第9周连续5天进行Morris水迷宫试