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N-(四氢呋喃-2-甲酰)哌嗪(1)是治疗良性前列腺增生药特拉唑嗪(terazosin)[1]的重要中间体。文献[2]报道将糠酰氯与哌嗪缩合,制成氢溴酸盐后再催化加氢制得1;或以四氢糠醇为原料,经氧化、氯化、酰化得到1[3]。本文以呋喃-2-甲酸甲酯(2)为原料,经还原、酰化制得1。两步总收率为62%(以2)计。实验部分四氢呋喃-2-甲酸甲酯(3)依次加入2(126g,1mol)、甲醇(600ml)和雷内镍(10g,68mmol,含镍40%),通入氢气,在1000kPa下于70°C反应8h后,抽… 相似文献
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