一种新型的具有潜在抗艾滋病活性药物的合成方法

目的合成一种具有潜在抗艾活性的蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药物,并对其可能的合成路线进行相应的讨论。方法以S-(-)-苹果酸为原料,经过缩醛化,亲核取代,还原,氧化,还原胺化,水解等六步反应后,最终得到高ee值的具有潜在抗艾滋病活性的化合物。结果所得产物经1H-NMR检测确定为目标化合物,且纯度大于98%。结论以S-(-)-苹果酸为原料,经过六步反应成功合成了高ee值的目标化合物,经1H-NMR确定结构正确,从而确定了该化合物合成路线的可行性。     

左西孟旦合成工艺的改进

目的:探讨合成左西孟旦的新方法。方法:通过对加料顺序、拆分方法、重结晶溶剂的改进,以N-[4-(2-氯丙酰)苯基]乙酰胺为起始原料,经缩合、脱羧、环合、拆分、重氮化后再缩合得到左西孟旦,并考察收率和纯度。结果:关键中间体6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢哒嗪-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮的收率达93%以上,经拆分后的纯度达99.5%以上;左西孟旦单一杂质含量小于0.1%,收率为82.6%。结论:改进后的工艺简单、条件温和,产品纯度高,适合大规模生产。