排序方式: 共有1条查询结果,搜索用时 0 毫秒
1
1.
目的寻找新的烟酰胺磷酸核糖转移酶(Nampt)抑制剂,为进一步药物设计提供依据。方法以进入临床研究的APO866为先导化合物,设计合成一系列Nampt抑制剂。以哌嗪为原料,经取代、SN2反应、Gabriel反应、成胍、环合等多步反应得到关键中间体(7a7,b),该中间体再与酰氯衍生物反应,最终合成目标化合物。结果与结论合成了8个全新的Nampt抑制剂,化合物的结构经质谱和核磁共振氢谱确证;初步体外抗肿瘤实验结果表明,其中3个化合物(H1、H5、H7)具有一定的抗肿瘤活性,其活性与阳性对照APO866相当。 相似文献
1