美国与欧盟药品召回制度对我国的启示

通过我国与美国、欧盟在药品召回制度上的比较,结合药品召回工作的特点,分析和提出我国在药品召回上的不足和改进的办法,为更好地实施药品召回制度提供参考。     

新的蛋白酶体抑制剂YSY-01A对HT-29细胞的周期阻滞作用(英文)

化合物YSY-01A是一种新合成的蛋白酶体抑制剂,前期研究已经证实其具有良好的抑制肿瘤增殖作用。但是其作用机制尤其是对细胞周期的阻滞作用仍不清楚。本实验旨在评价YSY-01A的抗肿瘤作用与细胞周期阻滞的关系,并探讨可能的分子机制。实验结果证实,YSY-01A能够显著抑制大肠腺癌细胞HT-29的增殖(P<0.05),且具有浓度和时间依赖性。进一步实验表明,YSY-01A能够把HT-29细胞阻滞在G2/M转换点上,显著地上调cyclinB1,Wee1,p-cdc2(Tyr15)及p53,p21,p27蛋白的表达(P<0.05)。当YSY-01A浓度高于0.5μM时,HT-29会显示出典型的细胞毒症状,差异具有显著性(P<0.05);而本文用于机制研究的药物浓度均低于此值。总之,YSY-01A对HT-29细胞具有显著的增殖抑制作用,其分子机制与G2/M转换点阻滞有关。     

乳酸米力农注射液中乳酸的鉴别与含量测定

目的:建立乳酸米力农注射液中乳酸鉴别和含量测定方法.方法:按2010版<中国药典>进行鉴别反应,用HPLC法对乳酸含量进行了检测.结果:乳酸鉴别试验中,两液层的接界面处出现一暗绿色环;含量测定中,乳酸在0.404 6～8.091 8 mg·ml-1浓度范围内,线性关系良好(r=0.999 6),平均回收率为100.1%,RSD为0.61%(n=9).结论:鉴别方法灵敏,含量方法准确、可靠,可用于控制该制剂的质量.     

肽醛类前药衍生物作为蛋白酶体抑制剂的研究(英文)

为了提高经典的肽醛类蛋白酶体抑制剂的稳定性和生物利用度,我们设计合成了4个肽缩醛和2个肽杂缩醛衍生物,并对其进行了酶水平和体外抗肿瘤实验。结果显示,4个肽缩醛化合物几乎没有显示任何活性,表明此类化合物有用作前药的潜质。而2个肽杂缩醛化合物在酶水平和细胞水平均表现出明显的活性,则表明此类化合物可能不是通过前药的形式而发挥作用,进一步优化杂环的结构,有可能发现更好的蛋白酶体抑制剂。