RGD肽修饰紫杉醇聚合物纳米粒的制备及其药效学研究

制备靶向肽c(RGDyK)修饰的紫杉醇聚合物纳米粒,并对其体内外药效学性质进行评价。采用透析法制备靶向肽修饰的包载紫杉醇(PTX)的低相对分子质量肝素-全反式维甲酸聚合物(PTX-LHRyK)纳米粒,测定其粒度分布、Zeta电位、载药量和包封率等理化性质,通过体外细胞毒实验和体内药效学实验评价PTX-LHRyK纳米粒的抗肿瘤效果。制得的PTX-LHRyK纳米粒的粒径为(131.7±2.3)nm,Zeta电位为(-27.1±2.3)mV,载药量和包封率分别为(32.03±0.11)%和(84.84±2.63)%。随着孵育时间的延长,PTX-LHRyK纳米粒对B16F10细胞的毒性增加,孵育72 h后对B16F10细胞的IC₅₀为(41.6±7.2)ng/mL,LHRyK载体对B16F10细胞的存活率无显著影响。体内药效学研究显示,PTX-LHRyK纳米粒的抑瘤率达到75.28%,是混合药物溶液组的1.46倍,纳米粒制剂组的小鼠体重和相对脾重均无显著性变化。因此,PTX-LHRyK纳米粒粒径小,载药量高,可明显提高紫杉醇的抗肿瘤治疗效果,且降低药物的不良反应。     

挤出型单室渗透泵片释药性能的影响因素考察

制备了枸橼酸托法替布挤出型单室渗透泵(EEOP)片,并以体外释放曲线相似因子(f2)为评价指标,考察不同处方工艺因素对药物释放的影响.单因素试验结果表明,山梨醇的用量、包衣增重、高分子聚合物的种类和用量以及片形对药物释放均有显著影响;采用在椭圆片一端打孔的设计,有利于解决传统初级渗透泵释放不完全的问题;优选的高分子聚合...     

关于药品GMP供应商管理主要风险点的探讨

通过汇总分析近三年江苏省内药品GMP检查中供应商管理方面缺陷,将主要风险点归纳为物料分级管理、供应商审计、供应商变更控制、文件管理等四个方面.结合实例阐述法规要求,提出对策和建议,实现降低产品质量风险、持续合规、提升管理效率的目的,为行业提供参考.     

大面积肺栓塞患者CT肺动脉栓塞指数与心血管参数的相关性研究

目的:研究大面积肺栓塞(MPE)患者CT肺动脉栓塞指数(PAOI)与心血管参数的相关性.方法:选择医院收治的80例MPE患者,根据病情严重程度将其分为危重组(28例)和非危重组(52例),比较两组PAOI、主肺动脉最大直径(MPAd)、MPAd与升主动脉直径比值(rPA)、右心室短轴最大径(RVd)、左心室短轴最大径(...     

固化条件对膜控型缓释微丸释药性能的影响

以盐酸左旋沙丁胺醇为模型药物,丙烯酸树脂水分散体Eudragit NE30D为包衣材料,采用流化床包衣法制备缓释微丸。以释放度和释药性能稳定性为评价指标,考察了不同固化条件对微丸的影响。结果表明,提高固化温度和加湿固化均有助于促进衣膜愈合。60℃固化12 h和60℃、相对湿度(RH)75%固化6 h所得微丸的体外释药均符合设计要求。上述两种固化条件下所得微丸在常温贮存条件下的释药稳定性良好,在较激烈贮存条件下的释药性能则大多发生显著变化,仅后一条件固化微丸敞开于25℃、RH 60%环境中释药性能基本稳定。     

口服药物吸收的细胞模型研究进展

多种细胞模型如最常用的Caco-2和MDCK细胞,以及新近开发的MDCK-MDR1、M细胞、药物溶出/Caco-2细胞组合、HT-29和TC7细胞等均可用于口服药物吸收的评价,但也存在一定的局限性。本文综述各类细胞模型的特点及其应用等相关研究进展。     

先兆子痫、子痫可逆性后部脑白质病1例MRI表现与分析

目的 探讨先兆子痫、子痫可逆性后部脑白质病(PRES)并发症的临床及MRI表现.方法 回顾性分析1例妊娠期间PRES的临床及MRI资料;患者行MRI平扫及增强、MRA、MRV检查,检查序列包括:T1WI、T2WI、FLAIR、DWI、ADC.结果 双侧大脑半球脑白质区见广泛对称性不规则形长T1、T2异常信号,FLAIR序列、DWI序列、ADC图像均呈高信号改变;双侧外囊、中脑白质亦受累;病变区呈边缘性明显强化;MRA、MRV未见显脑血管异常.对症治疗7个月后复查,病灶范围明显减小,数目减少.结论 通过MRI检查,并结合临床及病史,可以对PRES进行准确诊断及治疗效果随访观察.     

α-硫辛酸的临床应用及其不同给药途径对疗效的影响

高效抗氧化荆α-硫辛酸(α-LA)可改善与氧化应激有关的糖尿病神经病变,在糖尿病辅助治疗中具有积极的意义.有关α-LA制剂的药效学研究表明,糖尿病患者静脉滴注α-LA可显著改善糖尿病神经病变及胰岛素敏感性,但α-LA 口服制剂的上述药效并不明显,可能与其半衰期极短及首过效应强等特点有关.本文主要综述α-LA的临床应用及其不同给药途径对疗效的影响.