丹酚酸组分中各代表性成分药效贡献率的评价及其油水分配系数的整合表征

该实验利用人脐静脉内皮细胞氧化损伤实验、家兔体外凝血4项实验和大鼠心肌缺血实验相结合的方法比较了丹酚酸组分中3个代表性成分的药效活性的差异,并利用CRITIC权重法评价代表性成分的药效贡献率;结果得到丹酚酸组分中代表性成分丹酚酸B、迷迭香酸、丹参素的贡献率分别为28.85%,30.11%,41.04%。采用摇瓶法测定了丹酚酸组分在水以及不同p H缓冲液中的油水分配系数,进一步以质量权重系数和药效贡献率相结合的方法整合表征了该组分整体的油水分配系数,结果表明丹酚酸组分在正辛醇-水/p H 1.2的盐酸溶液/p H 2.0,2.5,5.0,5.8,6.8,7.4,7.8的磷酸盐缓冲液中表观油水分配系数0.32,1.06,0.89,0.98,0.90,0.13,0.02,0.20,0.56。该实验为组分整体性质的表征提供了一定的参考。     

雷公藤红素缓释滴丸的研究

目的 制备雷公藤红素缓释滴丸,考察药物的分散状态和体外释放度,优化制备工艺。方法 以聚乙二醇4000（PEG 4000）和单硬脂酸甘油酯（GM）为载体材料,采用固体分散体方法制备雷公藤红素缓释滴丸,以圆整度和质量差异为评价指标,采用正交试验考察滴丸成型的影响因素。结果 经过优化缓释滴丸处方以雷公藤红素、GM和PEG 4000按质量比1∶3∶7组成,药料温度80 ℃,滴速20滴/min,滴距5 cm,冷凝液温度15 ℃。缓释滴丸中药物以非晶形存在,该缓释滴丸12 h的最大累积释放率可达91.2%。结论 所制得的雷公藤红素缓释滴丸具有良好的缓释效果。     

胶态二氧化硅固化的银杏黄酮组分磷脂复合物微丸的制备工艺研究

目的：制备胶体二氧化硅固化粉末微丸,并对制备工艺进行研究。方法：首先制备银杏黄酮组分磷脂复合物,并利用胶体二氧化硅进行固化得到固化粉末。以其为主药,通过单因素实验筛选制备微丸的润湿剂、载药量和崩解剂,以微丸的圆整度和收率为评价指标,采用正交实验设计筛选出最佳制备工艺。结果：选择30%乙醇作为润湿剂,确定载药量为70%,选择CMC-Na作为崩解剂。最佳制备工艺确定为滚圆时间为4min,滚圆频率30Hz,挤出频率为30Hz。结论：制备的微丸稳定,验证试验结果表明制备工艺科学合理。     

淫羊藿素与RANKL蛋白靶点结合抑制破骨细胞分化抗骨质疏松作用研究

目的探讨淫羊藿素(IT)与核因子-κB受体活化因子配体(RANKL)蛋白靶点结合能力,并阐明其抗骨质疏松作用机制。方法采用分子对接技术模拟并预测RANKL与IT的相互作用,并通过切除大鼠双侧卵巢制备骨质疏松模型,评价IT对模型大鼠体质量、骨吸收血清指标碱性磷酸酶(ALP)和抗酒石酸盐酸性磷酸酶-5b(TRACP-5b)、骨密度(BMD)以及骨组织形态的调节作用。结果 IT可与靶蛋白RANKL发生稳定对接,IT组大鼠体质量较模型组显著降低(P0.05),IT能显著降低模型大鼠血清ALP、TRACP-5b水平(P0.01),显著降低模型大鼠股骨表面积与体积比值(BS/BV)、骨小梁分离度(Tb.Sp)值(P0.01),显著增加BMD、骨体积分数(BV/TV)、骨小梁厚度(Tb.Th N)、骨小梁数目(Tb.N)值(P0.01)。结论 IT能通过与RANKL蛋白靶点结合,抑制破骨细胞分化并发挥抗骨质疏松作用。     

基于共聚维酮的丹参酮ⅡA固体分散体的研究

目的:将共聚维酮(PVP-S630)应用于丹参酮ⅡA(TSⅡA)固体分散体的制备,以提高药物的体外溶出度降低固体分散体的吸湿性.方法:采用喷雾干燥法制备丹参酮ⅡA固体分散体,运用差示扫描量热法(DSC)、扫描电镜法(SEM)、X-射线粉末衍射法(XRD)等分析方法对其物相进行表征,考察其溶出行为、吸湿特性、稳定性.结果:丹参酮ⅡA和共聚维酮按1:10比例所制备的固体分散体,丹参酮ⅡA以非晶型分散于载体表面,0.5h体外溶出度可达100％,吸湿性低于同比例制备的聚维酮(PVP-K30)固体分散体,经过3个月稳定性加速试验后,其药物溶出度和含最未发生显著性变化.结论:共聚维酮作为载体制备的固体分散体能显著改善丹参酮ⅡA的溶出,引湿性相对较低,稳定性好,具有应用前景.     

2011年全美销量排名前10位的抗肿瘤药物

近年来,美国抗肿瘤药市场一直维持着快速增长的态势。在对制药企业及其产品的现状进行回顾分析后发现,在药物发展的各个时期,都会有最畅销的＂明星药物＂,抗肿瘤药也不例外。通常药物需求增加的原因包括：国家对医疗保健方面预算的增加、     

改善中药口服生物利用度的剂型设计的研究

化学药物存在生物利用度低的问题,中药也必然存在同样的问题,但是中药是多成分的集合体,其剂型设计必须符合中药的特点才能够改善中药的吸收利用。传统中药剂型以丸、散、膏、丹、汤为主,存在服药量大,疗效差等问题;随着中药现代化的进程,在中药新型制剂的研究方面取得了显著的成果,但是却不能使中医药理论和现代制剂理论有机融合,中药制剂的开发必然要考虑到中药的特点。该文从中药多组分的角度出发,采用多元化制剂技术,建立了中药多元释药系统。     

1例甲巯咪唑致粒细胞缺乏伴发热甲亢患者的临床药学监护

目的为临床合理用药提供参考。方法收集临床药师参与的1例甲巯咪唑致粒细胞缺乏伴发热甲亢患者的临床资料,分析其药物治疗方案的合理性,并开展药学监护。结果患者的药物治疗方案基本合理;且对其开展药学监护后,其用药依从性得到提高,药物治疗方案得到优化。结论临床药师在甲巯咪唑致粒细胞缺乏伴发热患者的临床治疗过程中,充分利用自身药学专业特长,提升了合理用药水平,可更好地为临床和患者服务。     

胶体二氧化硅固化银杏黄酮组分磷脂复合物的研究

目的 制备银杏黄酮组分磷脂复合物（GF-PC）,并利用胶体二氧化硅（CS）对其进行固化。方法 以CS为载体,固化GF-PC。采用差示扫描量热分析（DSC）法、X射线粉末衍射分析（XPRD）法和扫描电镜（SEM）法对所制备的磷脂复合物和固化粉末进行物相表征,并考察其体外溶出和流动性。结果 DSC和XPRD图谱表明,GF以无定形状态存在于固化粉末中。体外溶出结果表明,固化粉末能够有效促进药物的溶出。结论 CS固化GF-PC的制备工艺简单、操作方便,在提高自身流动性的同时能够显著改善其溶出性。