桃花江畔的长寿人家

长寿时代已然悄悄降临,作为盛世一景的长寿老人已灿若群星。在湖南省桃江县黄泥田乡苏团村,就有这么一个家庭:80岁以上年龄的老人有7人,最长者110岁;全家67年来无一人死亡,被人们称为长寿之家。     

盐酸普萘洛尔有关物质的合成

为加强盐酸普萘洛尔的质量控制，报道了可能存在于药品中的3个有关物质——3-（1-萘氧基）-1，2-丙二醇（1）、N，N-双[[2-羟基-3-（1-萘氧基）]丙基]异丙基胺（2）和双[2-羟基-3-（1-萘氧基）]丙基醚（3）的合成方法：1-萘酚与环氧氯丙烷经缩合和酸性开环得到1，收率58％；普萘洛尔与3-（1-萘氧基）-1，2-环氧丙烷缩合得到2，收率30％；烯丙基-2，3-环氧丙基醚经环氧化后，与1-萘酚缩合得到3，收率38％。     

(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的合成

以吡啶-2,3-二羧酸为原料,经过双酯化、酯羰基还原、醇羟基氯代,与对甲苯磺酰胺环合、吡啶环氢化,用D-酒石酸拆分和脱保护七步反应合成氟喹诺酮类抗菌药盐酸莫西沙星的关键中间体(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷,总收率32%,光学纯度99.7%。     

雷美替胺的合成

2,3-二氢苯并呋喃经Vilsmeier-Haack反应、Wittig-Homer缩合和双键还原得到3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸乙酯,再经碘催化进行一步双溴代、水解、环合、脱溴、wittig-Hormer合、还原等反应得到(±)-2-(1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺,以L-(-)-二苯甲酰酒石酸拆分后与丙酰氯缩合得到失眠症治疗药物雷美替胺,总收率约5%,各步产物均无需柱色谱分离纯化.     

西地那非有关物质的合成

为控制西地那非产品质量,分别合成了可能存在的3个有关物质——5-[2-乙氧基-5-(4-甲基哌嗪-1-磺酰基)苯基]-1-甲基-3-(2-甲基丙基)-1,6-二氢吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮、4-乙氧基-3-(1-甲基-7-氧代-3-丙基-6,7-二氢-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-5-基)苯磺酸和1-[4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶)]-苯磺酰基]-4-甲基哌嗪-4-氧化物,并经MS、1H NMR、13C NMR等确证结构.     

莫扎伐普坦的合成工艺研究

目的 研究莫扎伐普坦的合成工艺.方法 以邻氨基苯甲酸甲酯为起始原料,经Ⅳ-磺酰化、烃化、环合、脱羧、M甲基化、还原胺化等反应制得关键中间体8;以对氨基苯甲酸甲酯为原料,经Ⅳ.酰化、酯水解和酰氯化制得另一中间体11;8与11于丙酮中反应制得目标化合物.结果与结论 目标化合物的结构经1H-NMR、MS等确证.总收率达14....     

桃花江畔的长寿之家

俗话说,人活七十古来稀。但在湖南省桃江县黄泥田乡苏团村却有这么一个家庭,80岁以上的老人有7人,年龄最大的106岁,全家67年来无一人死亡,被当地农民称为寿星之家……