用多中心合成方法快速、同步合成多肽

多中心同步多肽合成技术是新药研究组合化学策略的几种主要技术之一。本文报道了用多中心同步多肽合成仪合成十九个长短不一的多肽,其中最长为二十一肽,最短为十二肽。HPLC结果表明,合成粗品肽的纯度在50%～70%之间,电子喷雾质谱支持了序列的准确性。酶联免疫吸附实验结果表明合成粗品肽即可用作新药先导化合物的组合化学研究。     

不同磷酰化乙酰胆碱酯酶活性部位空间结构差异

<正> 本文以五种结构相近似的H系列肟类重活化药物(包括HI-6)分别对沙林,梭曼,塔崩和VX抑制的人红细胞乙酰胆碱酯酶(AChE)进行体外重活化实验,药物的结构除了吡啶环上肟基分别为2位和4位以外,其余均相似。毒剂加入红细胞悬液于37℃孵温10min以完全抑制AChE(为延缓梭曼抑制的AChE老化,梭曼的抑制反应于冰浴中进行),洗去剩余毒剂(梭曼于4℃低温下洗去),并加药物于37℃下重活化30min。     

抗神经毒药物——HGG-42及其类似物的合成

不对称双吡啶季铵盐HGG-42是近年来文献报告较好的抗神经毒有效化合物,它对维埃克斯、沙林、梭曼、塔崩四种主要毒剂均有不同程度的抗毒作用,其突出特点是对梭曼的抗毒效价较高,引起了人们的重初。为此,我们合成了HGG-42及一个未知类似物,以供进一步研究。其结构式如下: