3-酮基-4-雄甾烯-17β-羧酸甲酯的合成改进

孕烯醇酮乙酸酯经溴仿反应、酯化、沃氏氧化得到非那雄胺的关键中间体3-酮基-4-雄甾烯-17β-羧酸甲酯,其中沃氏氧化用邻硝基苯甲醛为氧化剂,使用催化量异丙醇铝在甲苯中于95℃反应2h即可完成,收率85%.总收率71%.     

4-（吡咯烷-1-基磺酰甲基）苯肼盐酸盐的制备

以对硝基氯苄为起始原料,采用一锅法经亚硫酸钠磺化、氯气氯代制得对硝基苯甲磺酸酰氯,再经四氢吡咯取代、水合肼催化还原、重氮化、保险粉还原制得阿莫曲坦中间体4-（吡咯烷-1-基磺酰甲基）苯肼盐酸盐。硝基还原采用水合肼/Fe2O3-MgO系催化剂催化还原,收率92%;用保险粉还原重氮液制备肼盐酸盐,收率69%。