柠檬桉油自微乳递送系统的制备及其药剂学性能

目的 探讨柠檬桉油自微乳递送系统(SMEDDS)的制备及其药剂学性能.方法 通过改变处方配比,制备不同的柠檬桉油自微乳,绘制伪三元相图确定微乳液的有效自乳化区域;以自微乳平均粒径为响应值,采用星点设计-效应面法对柠檬桉油自微乳处方进行优化,筛选柠檬桉油自微乳处方中的乳化剂和助乳化剂并验证;取最佳处方制备所得的柠檬桉油自微乳超纯水稀释10倍,观察外观,采用马尔文激光电位粒度仪测粒径大小、分布情况及Zeta电位.结果 柠檬桉油SMEDDS的最佳处方是柠檬桉油(45％)为油相、巴斯夫15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯(HS15,36.7％)为乳化剂、无水乙醇(18.3％)为助乳化剂、乳化剂及助乳化剂比例为2:1,滴加纯水9 mL,得外观呈半透明带蓝色乳光的柠檬桉油SMEDDS,激光粒径电位仪测得平均粒径为(49.05±0.33)nm,Zeta电位为(4.66±0.18)mV.结论 柠檬桉油SMEDDS制备方法简便,重复性好,所得柠檬桉油SMEDDS外观良好,理化性质稳定.     

黑树莓花色苷对HepG2细胞胰岛素抵抗作用研究

目的 探讨黑树莓花色苷（ROAs）对HepG2细胞胰岛素抵抗（IR）的影响。方法 MTT法检测3.75、7.50、15.00、30.00、60.00 μg·mL^-1的ROAs作用24、48 h对HepG2细胞存活率的影响,确定ROAs的给药条件;含高糖（4.5 g·L^-1）、高胰岛素（1.0×10^-7、1.0×10^-6、1.0×10^-5、1.0×10^-4 mol·L^-1）的DMEM培养基培养HepG2细胞24或48 h,采用葡萄糖氧化试剂盒检测每孔上清液中葡萄糖水平,计算每孔细胞葡萄糖消耗量,确定IR细胞模型的建立条件;HepG2细胞分为对照组、模型组、二甲双胍（阳性药,0.01 mol·L^-1）组和ROAs（7.5、15.0、25.0、30.0 μg·mL^-1）组,除对照组外,各组细胞培养24 h后建立IR模型,模型建立后药物处理24 h,试剂盒法检测葡萄糖消耗量,HE染色评价细胞形态学改变。结果 选择7.5、15.0、25.0、30.0 μg·mL^-1作为ROAs后续给药质量浓度,给药时间为24 h;HepG2细胞IR模型建立条件为：含高糖（4.5 g·L^-1）、高胰岛素（1.0×10^-4 mol·L^-1）的DMEM培养基培养24 h。与对照组比较,模型组细胞葡萄糖的消耗量明显降低,具有统计学差异（P＜0.001）;与模型组比较,质量浓度为15.0、25.0、30.0 μg·mL^-1的ROAs组细胞葡萄糖消耗量均显著增加,具有统计学意义（P＜0.05、0.001）。与对照组比较,模型组细胞的形态不固定,细胞核圆形,胞浆不成型,脂滴明显增多;ROAs对HepG2细胞的胞浆形态有改善作用并且使脂滴明显减少。结论 ROAs能够改善高糖、高胰岛素诱导的HepG2细胞IR。