抗辐射药物的研究——1,3-噻嗪烷类化合物的合成

我们曾合成了一系列噻唑烷衍生物,发现其中很多化合物对实验性的电离辐射有不同程瘦的防护作用。1,3-噻嗪烷为噻唑烷的环状同系物,为了观察这类化合物的辐射防护作用,我们进行了2-取代-1,3-噻嗪烷类化合物的合成。     

含硫亚硝基脲衍生物

本文报道一系列含硫亚硝基脲衍生物的合成、光谱学特征及对小鼠白血病L1210的作用。这些化合物都是CNC-半胱胺的衍生物,包括二硫化合物、2-氯乙基氨甲酸酯衍生物以及与羰基化合物环合而成的2,2-二取代的CNC-四氢噻唑。CNC-半胱胺及其二硫化合物、CNC-胱胺甲酰叠氮均有良好的抗L1210的作用;相应的氨甲酸酯衍生物和四氢噻唑衍生物的作用不明显。值得注意的是,2-甲基-2-乙氧羰甲基-3-CNC-四氢噻唑(15b)是一个例外,它对L1210有显著的抑制作用。     

噻唑烷类化合物的合成及其化学结构与辐射防护作用相互关系的研究

本文报道了39个噻唑烷类化合物的合成及其对小鼠的辐射防护作用,采用Free-Wilson方法研究了构效关系。通过同归分析,可看出计算活性值和实验观察活性值吻合,相关系数为0.968。研究结果支持了Free-Wilson方法所设想的可加模型。通过对取代基团贡献值的分析,可预测出某些抗辐射作用较高的化合物。     

含硫亚硝基脲衍生物

本文报道一系列含硫亚硝基脲衍生物的合成、光谱学特征及对小鼠白血病L1210的作用。这些化合物都是CNC-半胱胺的衍生物,包括二硫化合物、2-氯乙基氨甲酸酯衍生物以及与羰基化合物环合而成的2,2-二取代的CNC-四氢噻唑。CNC-半胱胺及其二硫化合物、CNC-胱胺甲酰叠氮均有良好的抗L1210的作用;相应的氨甲酸酯衍生物和四氢噻唑衍生物的作用不明显。值得注意的是,2-甲基-2-乙氧羰甲基-3-CNC-四氢噻唑(15b)是一个例外,它对L1210有显著的抑制作用。     

亚硝基脲类抗癌药物

亚硝基脲类抗癌药物是较近一些年来出现的一类抗癌烷化剂。目前已有一些典型的代表物用于临床或进行临床试验,例如卡氮芥(BCNU,Ⅰ),环己亚硝脲(CCNU,Ⅱ),甲环亚硝脲(MeCCNU,Ⅲ),链脲霉素(Streptozotocin,Ⅳ),氯脲霉素(Chlorozotocin,Ⅴ),哌啶亚硝脲(PCNU,Ⅵ),嘧啶亚硝脲(ACNU,Ⅶ),1-(2-氯乙基)-3-(β-D-吡喃葡糖基)-1-