阿魏酸钠的心脑血管药理作用研究进展

阿魏酸钠是传统活血化瘀中药当归和川芎提取物中主要活性成分阿魏酸的钠盐,来源非常丰富,具有多种药理活性,且不良反应少、安全性高,于1990年首次被批准用于临床,是我国完全自主研发的心脑血管药物。阿魏酸钠在心脑血管疾病方面具有广泛的效用,在治疗呼吸系统疾病、糖尿病及其并发症,保护肝脏、肾脏等方面也较为有效。对近30年来阿魏酸钠在心血管疾病方面的药理作用及研究现状进行综述,重点阐述其在抗血栓、抑制血小板聚集、血管保护及抗氧化等方面的作用,以期为阿魏酸钠的临床应用提供理论依据。     

城市科学理论建构与中国都市化进程——上海交通大学2012城市科学秋季论坛会议综述

城市科学是关于城市化或城市发展的一般规律、深层本质、整体特征及当代形态的理论体系.城市科学理论体系的合理建构对解决当代中国都市化进程的“中国问题”意义重大,如大都市治理能力建设、城市层面的空间公平问题、城市设计能力、新城新区建设、后都市空间的文化生态、城市品质提升及代表城市文化根基的记忆场所的拯救等问题,都将通过对城市科学的系统研究得以解决,另外,传统农耕文化与江南娱乐精神对当代城市精神与城市文化的影响力也是值得关注的一个方面.     

紫杉醇注射液对一次性使用精密输液器中邻苯二甲酸二(2- 乙基)己酯的溶出作用

以紫杉醇注射液为浸提液,模拟临床最恶劣使用条件,建立高效液相色谱（HPLC）测定一次性使用输液器中邻苯二甲酸二（2-乙基）己酯（DEHP）溶出量的检测方法,评价紫杉醇注射液临床使用的安全性。     

博落回抗肿瘤作用及诱导人体端粒DNA形成G-四链体分子机制研究

目的 从博落回的2个主要活性成分血根碱（San）和白屈菜红碱（Che）入手研究博落回的抗肿瘤作用分子机制。方法 采用MTT法测定San与Che对3种肿瘤细胞（肺癌细胞A-549、结肠癌细胞HCT-8、肝癌细胞Bel-7402）的IC₅₀值,从而确定这两种成分是否为博落回的抗肿瘤活性成分;采用UV-vis、FL、CD法研究San和Che与人体端粒DNA（HT4）的相互作用。结果 San与Che对肿瘤细胞有不同能力的杀伤作用,说明该2种成分是博落回的抗肿瘤活性成分;San和Che能够与HT4相互作用,可以得出San与HT4的结合常数为5×10⁸,并能诱导单链HT4完全形成反平行结构,而Che与HT4的结合常数为930,并能诱导单链HT4部分形成反平行结构。结论 博落回含有的2种活性成分San和Che具有诱导人体端粒DNA形成G-四链体结构的能力,从而抑制端粒酶活性,达到抑制肿瘤细胞增殖的目的,这可能是博落回抗肿瘤的分子机制之一。     

荷包牡丹碱诱导人肺腺癌细胞A549凋亡及其机制初探

 目的 探讨荷包牡丹碱对人肺腺癌细胞A549的增殖抑制作用并对其作用机制进行研究。方法 MTT比色法检测荷包牡丹碱在不同浓度及不同时间对人肺癌细胞A549的增殖抑制作用。利用TUNEL法探讨荷包牡丹碱诱导人肺腺癌细胞A549的凋亡效果;流式细胞术（FMC）测定荷包牡丹碱对A549肿瘤细胞周期的分布;比色法测定荷包牡丹碱对半胱天冬酶（caspase）-3蛋白活性的影响。结果 荷包牡丹碱对人肺腺癌细胞A549增殖抑制作用随着药物浓度的升高和作用时间的延长而增强;荷包牡丹碱对A549肿瘤细胞具有明显的凋亡效应;荷包牡丹碱与A549肿瘤细胞作用后,发生S期阻滞（P<0.05);荷包牡丹碱促使caspase-3蛋白活化(P<0.05)。结论 荷包牡丹碱能有效抑制人肺腺癌细胞A549的生长,使细胞周期阻滞在S期,进一步诱导其凋亡,并使caspase-3蛋白活化。caspase-3蛋白的激活可能在荷包牡丹碱诱导A549细胞凋亡过程中起重要作用。     

博落回抗肿瘤作用及诱导人体端粒DNA形成G-四链体分子机制研究

目的从博落回的2个主要活性成分血根碱(San)和白屈菜红碱(Che)入手研究博落回的抗肿瘤作用分子机制。方法采用MTT法测定San与Che对3种肿瘤细胞(肺癌细胞A-549、结肠癌细胞HCT-8、肝癌细胞Bel-7402)的IC50值,从而确定这两种成分是否为博落回的抗肿瘤活性成分;采用UV-vis、FL、CD法研究San和Che与人体端粒DNA(HT4)的相互作用。结果 San与Che对肿瘤细胞有不同能力的杀伤作用,说明该2种成分是博落回的抗肿瘤活性成分;San和Che能够与HT4相互作用,可以得出San与HT4的结合常数为5×108,并能诱导单链HT4完全形成反平行结构,而Che与HT4的结合常数为930,并能诱导单链HT4部分形成反平行结构。结论博落回含有的2种活性成分San和Che具有诱导人体端粒DNA形成G-四链体结构的能力,从而抑制端粒酶活性,达到抑制肿瘤细胞增殖的目的 ,这可能是博落回抗肿瘤的分子机制之一。     

荷包牡丹碱对人肺癌A549细胞生长及端粒酶活性的抑制作用

目的探讨荷包牡丹碱对人肺癌A549细胞生长的抑制作用及其作用机制。方法 A549细胞加入荷包牡丹碱0～200μmol.L-1分别作用24,48和72 h,MTT法测定A549细胞的生长抑制作用。荷包牡丹碱0～20μmol.L-1作用72 h,端粒重复序列扩增(TRAP)法测定端粒酶活性。变温紫外法检测荷包牡丹碱9μmol.L-1对端粒酶G-四链体的稳定作用。结果荷包牡丹碱25,50,100和200μmol.L-1作用细胞72 h后的抑制率分别为33.4%,88.2%,88.6%和89.4%,明显高于正常对照组细胞(P<0.05),并具有量效(r=0.906,P<0.05)和时效(r=0.949,P<0.05)性。与正常对照组相比,荷包牡丹碱5,10,15和25μmol.L-1可有效抑制A549细胞端粒酶的活性(P<0.05),相对TRAP端粒酶活性从正常对照组的1.471±0.102分别降低为1.093±0.054,1.013±0.016,0.554±0.034,0.365±0.081(P<0.05)。荷包牡丹碱9μmol.L-1使G-四链体的熔点值从正常对照组的48℃提高到54℃。结论荷包牡丹碱可以通过稳定G-四链体结构,抑制端粒酶活性,有效抑制人肺腺癌细胞A549的生长。     

复方壁虎藤梨根对肝癌细胞的抑制作用研究

目的:观察复方壁虎藤梨根对肝癌细胞的抑制作用。方法:采用体外抗肿瘤药物筛选的SRB法,考察壁虎粉、藤梨根及其复方对肝癌细胞的抑制作用。结果:在体外试验中,壁虎粉、藤梨根及复方壁虎藤梨根均对肝癌细胞表现出一定的生长抑制作用,在相同的条件下,复方壁虎藤梨根的抑制效果均要优于单独的壁虎粉和藤梨根。在体内的抗肿瘤药效评价中,复方壁虎藤梨根能有效抑制肿瘤生长,瘤重与肿瘤对照组比较明显降低(P0.05),肿瘤抑制率可达37.9%,且对荷瘤小鼠体重无任何影响。结论:复方壁虎藤梨根在体外及体内的抗肝癌实验中均表现出明显的抑瘤作用。     

黑丑提取物的体内外抗肿瘤活性及其初步机制

目的探讨黑丑提取物的抗肿瘤活性,并对其作用机理进行研究。方法应用MTT法考察黑丑提取物在体外对人肝癌细胞BEL-7402、结肠癌细胞HCT-8、肺癌细胞A-549的细胞毒效应。为明确其体内抗肿瘤疗效,建立了Lew is肺癌的小鼠模型,通过对比各组小鼠的相对肿瘤增殖率、肿瘤生长曲线、抑瘤率、瘤重等指标考察黑丑提取物的抑瘤效果。通过G-四链体的稳定性实验,初步探讨了黑丑的抗肿瘤作用机制。结果黑丑提取物在体外对上述3种肿瘤细胞均具有抑制作用,对人肺癌细胞A-549的IC50值为30.19μg/ml。在体内的抗肿瘤药效实验中亦表现出明显的抗肿瘤活性,且其可有效稳定G-四链体结构。结论黑丑提取物在体内外均具有明显的抑瘤作用,并可通过稳定G-四链体结构进而抑制肿瘤细胞的端粒酶活性,最终导致肿瘤细胞凋亡。     

高速逆流色谱法对补骨脂中补骨脂素和异补骨脂素的分离纯化研究

补骨脂素和异补骨脂素是中药补骨脂的特征成分,含量较高且具有多种生物活性,目前已成为补骨脂及其产品的质量控制成分.本文以补骨脂干燥成熟果实为原料,经乙醇回流制备补骨脂粗提物,率先采用高速逆流色谱技术进行分离,所得样品由高效液相色谱检测纯度,并由对照品确定成分.实验结果表明:采用正己烷-乙酸乙酯-甲醇-水(7:3:5:5)作为两相溶剂体系,经一步逆流分离可以从补骨脂粗提物中分离得到补骨脂素和异补骨脂素,二者纯度分别达到99.4%、99.1%.该法具有制备量大、分离效率高等优点.