基于均相时间分辨荧光高通量筛选模型的脱氢枞胺衍生物酪氨酸激酶抑制活性研究

蛋白酪氨酸激酶已成为引人注目、治疗多种疾病的新靶点。本研究建立了基于均相时间分辨荧光技术的高通量筛选模型,用于筛选脱氢枞胺系列衍生物的酪氨酸激酶抑制活性。构效关系分析发现具有氮侧链的脱氢枞胺衍生物有较好的酪氨酸激酶抑制活性,有卤素取代苯环基的脱氢枞胺衍生物具有较好的表皮生长因子受体抑制活性。该研究结果显示：脱氢枞胺衍生物经结构改造有望开发成为一类新型、多靶点、高效的蛋白酪氨酸激酶抑制剂。     

松针叶绿素-胡萝卜素软膏对S180荷瘤小鼠的抗肿瘤作用及其对免疫功能的影响

目的探讨松针叶绿素-胡萝卜素软膏对S180荷瘤小鼠的抗肿瘤作用及其对免疫功能的影响,为其进一步研发提供实验依据。方法采用小鼠移植性S180肉瘤模型,观察和测定松针叶绿素-胡萝卜素软膏(400、600、800 mg/kg)单独给药和联合环磷酰胺给药时的抑瘤率和免疫器官指数,并通过测定荷瘤小鼠血清半数溶血值、廓清指数以及吞噬系数来评价其对免疫功能的影响。结果松针叶绿素-胡萝卜素软膏中、高剂量组有显著抑瘤效果(P<0.05,P<0.01),低、中剂量组对环磷酰胺有显著的协同增效作用(P<005,P<0.01)。松针叶绿素-胡萝卜素软膏可显著提高荷瘤小鼠以及环磷酰胺化疗导致的血清半数溶血值(P<0.01)、廓清指数K和吞噬系数α值下降(P<0.05)。结论松针叶绿素-胡萝卜素软膏能抑制小鼠移植性S180肉瘤生长,提高环磷酰胺化疗效果,其机制可能与增强机体免疫功能有关。     

松针叶绿素-胡萝卜素软膏的体外抗甲型流感病毒作用研究

目的 观察松针叶绿素-胡萝卜素软膏的体外抗甲型流感病毒作用.方法 接种甲型流感病毒于狗肾传代细胞(MDCK),评价松针叶绿素-胡萝卜素软膏的细胞毒性及体外抗病毒作用.结果 松针叶绿素-胡萝卜素软膏对MDCK细胞的半数中毒浓度(TC50)为56 μg· mL-1,治疗和预防给药方式均有抗甲型流感病毒作用,半数抑制浓度(IC50)分别为30、29μg·mL-1,治疗指数(TI)均为1.9.结论 松针叶绿素-胡萝卜素软膏具有明显的抗流感病毒作用,且在安全浓度范围内呈现一定的量效关系,浓度越高抗病毒作用增强.