人血浆中甲苯磺酸妥舒沙星的HPLC-荧光法测定及相对生物利用度

建立了HPLC-荧光法测定人血浆中的甲苯磺酸妥舒沙星,以加替沙星为内标,血浆样品萃取后经C18色谱柱分离,流动相为乙腈-甲醇-0.05 mol/L磷酸二氢钾溶液(pH 6.5)(10:30:60),荧光激发波长350 nm,发射波长420 nm.血浆中妥舒沙星在18.2～2 280 ng/ml浓度范围内线性关系良好,方法回收率为93.7%～104.1%,日内、日间RSD不大于10.1%和9.4%.18名健康志愿者采用随机交叉方式分别单剂量口服甲苯磺酸妥舒沙星分散片(受试制剂)或片剂(参比制剂)0.3 g,AUG 0→24h为(6403.0±1 827.4)和(6 544.1±1 937.9)ng·h·ml-1,c max为(1 266.9±409.6)和(1 258.2±395.8)ng/ml,t max为(0.9±0.3)和(1.0±0.3)h.受试制剂的相对生物利用度为(98.6±7.4)%.     

尼群地平β-环糊精包合物的研制

目的：研究尼群地平β-环糊精包合物最佳制备工艺。方法：采用饱和水溶液法，通过正交试验设计，以包合物的收率、药物的包封率及溶出度为考察指标，综合评分后确定最佳制备工艺。结果：最佳制备工艺为尼群地平：β-环糊精(摩尔比，1：1)，包合时间为30min，包合温度为70℃；尼群地平经β-环糊精包合后，45min溶出度为原料药的5．4倍，证明有包合物形成。结论：采用最佳制备工艺制成的包合物收率高，溶出快，有助于提高其体内的生物利用度，为尼群地平加工制成各种剂型开辟了良好的前景。     

硝苯地平膜控型控释微丸的制备及体外评价

目的研究硝苯地平(NF)膜控型24 h控释微丸的处方与工艺,并考察其体外释放特性。方法采用液相层积、丸芯上药法制备载药速释微丸,以Eudragit RL100、RS100为包衣材料,流化床悬浮包衣法制备膜控型控释微丸,并对影响微丸释放的处方因素进行了考察。通过与市售渗透泵片拜新同的体外释放度的对比研究,探讨硝苯地平膜控型控释微丸的体外释药特征。结果调整Eudragit RL100、RS100的比例、衣层厚度、致孔剂的用量,可以改变药物的释放速率。当Eudragit RL100、RS100的比例为3∶7,包衣增重为6%时,制备的控释微丸体外释药与市售渗透泵片相似(f2=62.8),具有良好的零级释放特性。结论以丸芯上药法,Eudragit RL100、RS100为控释材料制备的NF膜控型控释微丸,具有良好的零级释放特性,结果可为硝苯地平多单元控释制剂的研究开发提供参考。     

酚咖口腔崩解片的人体生物等效性

采用随机交叉给药方案,18名健康志愿者服用酚咖口崩片和普通片剂,剂量均为对乙酰氨基酚500mg和咖啡因65mg。以HPLC法测定血药浓度,受试制剂和参比制剂中对乙酰氨基酚的药动学参数分别为：cmax（8450±1300）和（9350±1870）μg/L,tmax（0.6±0.3）和（0.7±0.3）h,AUC0→24（32680±7550）和（31280±6570）μg·h·L^–1。咖啡因的药动学参数分别为：cmax（1649±303）和（1659±272）μg/L,tmax（0.6±0.1）和（0.6±0.1）h,AUC0→24（10711±2743）和（10384±2948）μg·h·L^–1。口腔崩解片中对乙酰氨基酚和咖啡因的生物利用度分别为（105.1±13.8）%和（100.7±10.1）%。经方差分析表明酚咖口腔崩解片与普通片的主要药动学参数无显著性差异,两制剂具有生物等效性。     

高效液相色谱法测定人血浆中普卢利沙星活性代谢产物NM394

目的建立人血浆中普卢利沙星活性代谢产物NM394的高效液相色谱测定方法。方法取血浆样品0.5mL,用高氯酸沉淀蛋白,以乙腈-枸橼酸溶液为流动相,用Hyperisl BDS2柱分离,紫外检测器272 nm处检测。结果普卢利沙星活性代谢产物NM394的线性范围为0.025~5.0μg.mL-1,平均回收率为107.0%~114.0%,日内、日间精密度均<10%。结论方法灵敏、专属、快速,可用于普卢利沙星人体药动学及生物利用度研究。     

塞克硝唑阴道泡腾片的处方工艺研究

目的研制塞克硝唑阴道泡腾片并初步建立含量测定方法。方法采用正交设计法进行试验,以崩解时间、发泡效果和pH值为指标综合评分筛选处方。用紫外分光光度法测定制剂的含量。结果最佳处方为A3B1C1,即硼酸、酒石酸、碳酸氢钠用量分别占片重的7.5%、22.5%、30%。紫外分光光度法测定塞克硝唑含量,在5.0~25.0μg.mL-1线性良好,平均回收率为98.4%,RSD为1.2%。结论塞克硝唑阴道泡腾片的制备工艺方便、科学,建立的含量测定方法简便、可靠。     

薄荷脑和樟脑对复方苯海拉明乳膏透皮作用的影响

目的研究薄荷脑和樟脑对复方苯海拉明乳膏中盐酸苯海拉明和苯佐卡因透皮作用的影响。方法采用改良Franz直立式扩散池,以离体乳猪皮肤为渗透屏障进行体外透皮扩散试验,以盐酸苯海拉明和苯佐卡因的累积渗透量、稳态流量及皮肤滞留量为指标,考察薄荷脑和樟脑在处方中的透皮调节作用。结果薄荷脑和樟脑对盐酸苯海拉明的累积渗透量、稳态流量及皮肤滞留量均无显著影响(P>0.05);对苯佐卡因的累积渗透量、稳态流量有显著抑制作用(P<0.01),并能提高其12 h皮肤滞留量(P<0.05)。结论薄荷脑和樟脑在复方苯海拉明乳膏中除发挥其药理活性外,还能调节药物的透皮吸收,其对苯佐卡因经皮渗透的抑制及皮肤滞留量的增加可能更有利于复方苯海拉明乳膏发挥局部治疗作用。     

高效液相色谱法测定双氯芬酸二乙胺乳胶剂有关物质

目的 建立HPLC法测定双氯芬酸二乙胺乳胶的有关物质.方法 采用Ultimate C18色谱柱,以0.2％乙酸溶液(pH=3.0)-甲醇(34∶66)为流动相,检测波长为254 nm.结果 辅料不干扰各杂质的检出,双氯芬酸二乙胺能与各杂质完全分离,检测限为0.02 μg·mL-1,在杂质的吸收系数等于或大于双氯芬酸二乙胺的情况下,最低杂质检出量为0.002％.结论 建立的双氯芬酸二乙胺有关物质测定方法简单,灵敏度高,能用于该制剂的质量控制.     

薄荷油乙基纤维素微囊的制备

目的 制备薄荷油微囊，降低药物挥发性。方法 采用乳化-溶剂扩散法制备薄荷油微囊，观察其外形，并考察微囊的粒径分布及包封率。结果 所得微囊呈球状，外观圆整且流动性好，微囊粒径大部分分布在80-120μm范围内，包封率可达85．8％。结论 该成囊方法简便易行，且重现性好，是一种较理想的制备微量的方法。     

木香挥发油的β-环糊精包合物研究

目的 研究木香挥发油最佳包合物工艺，增加制剂中挥发油的稳定性。方法 采用饱和水溶液法，以包合物效率，挥发油利用率及包合物含油率为指标，采用L9（3^4)正交设计试验，对木香挥发油进行β－环糊精包合研究。结果 优选出包合工艺为A2B2C3即β－环糊精；挥发油为6：1，包合温度为50℃，包合时间为3h。TLC法验证了包合物的形成。结论 采用最佳工艺制备包合物，收率高，工艺简单，设备要求不高，适用于工业化生产。