3－酮－地索高诺酮中间体的合成

本文经几步反应，以化学方法引入１１β-位羟基，通过波谱分析，确证了所得物的化学结构。用该化学合成法引入１１β-位羟基的收率较原报道的有关微生物发酵法为高，而且合成方法简单，是一种比较好的化学引入１１位羟基的合成方法，为今后有关化合物的合成打下了基础。     

醋高诺酮肟的合成及其顺,反式异构体的分离

本文对文献报道的醋高诺酮肟的多种合成方法进行了比较。设计更简单的合成方法，合成了醋高诺酮肟。在合成方法及合成的总收率上均较文献报道为优，合成所得的醋高诺酮肟经柱层析分离，提纯得到了顺、反式的醋高诺酮肟。     

磷酸胡椒嗪制备方法的研究

本文报导利用糖精(甲苯磺酰化法)的副产物对甲苯磺酰氯为原料,先制成对甲苯磺酰胺;然后在碱存在下与二氯乙烷进行缩合生成N,N′-双(对甲苯磺酰)胡椒嗪;再经浓磷酸高温水解成胡椒嗪的酸性磷酸盐;最后经碱中和即得临床上需用的磷酸胡椒嗪一水合物,对于缩合反应的反应时间、配料比例、缩合剂和中和剂的选择,溶剂的影响以及反应后处理的方法等都进行了一些考察.     

米非司酮17位侧链代谢物的合成

米非司酮17位侧链代谢物［17β-羟基-11β-（4-二甲氨基苯基)-17α-(1-丙炔醇基）-4．9雌甾二烯-3-酮(4)]是米非司酮口服后主要代谢物之一。本文以3，3-乙二氧基-5(10)，9（11）-雌甾二烯-17-酮（5）为起始物，经环氧化、11β位芳香烃化、17位丙炔醇化、水解制得目标产物(4），中间体和产品均以红外、核磁共振等波谱数据确证结构。     

初期国产RU486内杂质的合成与鉴定

以简单的方法合成了11β-[4-(N,N-二甲基氨基)-苯基]-17α-乙炔基-4,9-雌二烯-17 β-羟基-3-酮。并以添加法经高压液相(HPLC)分析,证实了初期国产 RU 486内所含的少量杂质即为该化合物。该杂质的带入是由于RU486合成原料丙炔气中含有少量的乙炔气所致。该研究工作对于保证和提高国产RU486的质量提供了科学依据。     

RU486代谢物和微量杂质的合成与鉴定

本文以RU486为起始物,经一步氧化去甲基反应,直接得到了11β-[4-(N-甲基-胺基)-苯基]-17α-丙炔基-4,9-雌二烯-17β-羟基3-酮和11β-[4-(胺基)-苯基]-17α-丙炔基-4,9-雌二烯-17β-羟基-3-酮。本法较国外专利报道的方法大为简化,而且避免使用一些难得的价格昂贵的试剂。用本法制得的样品,确证了国内外RU486样品中两个难以用纯化方法完全除去的微量杂质的化学结构,并提供RU 486质控、代谢等深入研究之用。     

醋高诺酮肟的合成及其顺、反式异构体的分离

本文对文献报道的醋高诺酮肟（Norgestlmate）的多种合成方法进行了比较。设计更简单的合成方法，合成了醋高诺酮肟。在合成方法及合成的总收率上均较文献报道为优，合成所得的醋高诺酮肟经柱层析分离、提纯得到了顺、反式的醋高诺酮肟。为完成顺、反式醋高诺酮肟异构体的药效学研究提供了样品。顺、反式异构体的药效学研究，将为醋高诺酮肟作为避孕药，提供科学依据。