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顺—3,4—二氯—α—氯代桂皮酰另丁胺(代号:8601)为一种新的桂皮酰胺类化合物。它对MES有很强的对抗作用,其EK_(50)为20.3mg/kg,明显强于抗痫灵(ED_(50)为88.5mg/kg)。前者的治疗指数>44.3,后者为6.3。所以,8601有可能成为一种作用强、安全范围大的新的抗癫痫药。它也能有效的对抗icv谷氨酸钠和ZnSO_4所引起的惊厥,但对士的宁惊厥则无明显影响。8601抗最大抗电休克发作试验作用的机制可能与其升高脑中5HT和降低中枢兴奋性神经递质Glu和AsP的含量有关。 相似文献
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通过苯环邻位取代的α,β-二氯苯丙酸的碱性消除反应可制得Z.E型-α-氯代桂皮酸,再经酰氯化及胺解可分别得到α-氯代桂皮酰胺的Z型及E型异构体。药理实验表明,邻位取代的α-氯代桂皮酰胺中E型体的抗惊作用强于Z型异构体。 相似文献
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