去氧氟尿苷胶囊的人体药物动力学及相对生物利用度

目的:了解国产去氧氟尿苷胶囊在人体的药物动力学及相对生物利用度.方法:采用随机交叉试验设计,10例男性健康志愿者单剂量po试验品与参比品去氧氟尿苷胶囊400mg,以HPLC法测定血药浓度.结果:试验品与参比胶囊各项动力学参数为T_1/2:(19.35±3.69)与(17.50±3.06)min,t_(max):(38.5±14.7)与(33.5±8.5)min.c_(max):(3.35±0.93)与(3.42±0.98)μg/ml;AUC(o-T):(157.58±41.90)与(154.20±45.36)(μg·min)/ml .经交叉试验方差分析,上述药物动力学参数无统计学显著差异(P>0.05).结论:试验品与参比胶囊生物等效,试验品的相对生物利用度为(104.05±13.97)%.     

乙酰谷酰胺的药理实验观察

乙酰谷酰胺是临床上常用以治疗肝昏迷的药物,鉴于其药理报导极少,我们曾对此作了初步药理研究。现将实验结果报导如下:一、对碳酸氢铵中毒小鼠的保护作用:每次实验取体重18～24克健康小鼠40只,分4组,对照组腹腔注射碳酸氢铵溶液(1克/公斤),其余各组于1小时前预先注射乙酰谷酰胺或γ-氨酪酸,观察死亡率,用x~2测验计算P 值,证     

复方四环素碱生物利用度和药物动力学研究

四环素类药物是我国目前产量最大的抗菌素之一,国内口服制剂大多以四环素碱为主,四环素盐酸盐较少。但目前临床上普遍反映,四环素碱的疗效比四环素盐酸盐差。     

智能药物——酰胺吡咯烷酮的药理作用及临床

<正> 近年来,促进智能药物的研究已激起人们兴趣,如哌醋甲酯(methylphenidate),给正常成年人口服5mg后,对学习和记忆有显著效果,又如单胺化合物PRL-8-53也能增强记忆,再有etriracetame及N-三甲氧基苯甲酰吡咯烷酮经动物实验表明,也兼有增强和促进记忆恢复的作用。 本文着重介绍一种较为新的促进智能药物酰胺吡咯烷酮(脑复康piracetam),化学名为1-乙酰胺基-2-吡咯烷酮,结构式如下:     

扶正化瘀胶囊干预慢性乙型肝炎肝纤维化作用的多中心临床观察

目的：观察扶正化瘀胶囊治疗慢性乙型肝炎肝纤维化的临床疗效及安全性。方法：多中心、随机、双盲、平行对照，对照药为和络舒肝胶囊，疗程24周并随访12周。结果：试验组110例，对照组106例，其中治疗前进行肝组织学检查者分别为99例和96例，治疗后作2次肝活检者分别为50例和43例。治疗后，试验组纤维化分期降低1期以上者占52％，显著高于对照组(23．3％)，同时肝组织炎症活动度显著下降；试验组治疗12周、24周时的血清HA、LN、P-Ⅲ-P及Ⅳ-C含量较治疗前均显著下降，其差值均显著大于对照组；两组血清Alb、ALT、AST、GGT、ALP均有显著改善；但试验组血清ALT改善率、GGT的下降值及Alb含量的增加值均显著大于对照组。未发现有临床意义的不良反应。停药12周后试验组和对照组的血清学纤维化指标和ALT稳定率比较无显著性差异。结论：扶正化瘀胶囊是治疗慢性乙型肝炎肝纤维化安全、有效的药物。     

吡咯烷酮乙酰胺的合成

吡咯烷酮乙酰胺早期用于抗眩晕和止吐,近年来被认为是一有希望的神经药物。在结构上类同γ-氨基丁酸,并具有类似的重要神经生理学功能,能增加ATP/ADP比值(此比值通常在老年者是低下的)。本品和脑功能轻微失调症治疗药物的中枢神经兴奋剂苯丙胺的作用机制完全不同,能通过血脑屏障,选择性地作用于大脑系统,有促进和增强大脑记忆功能的作     

扶正化瘀胶囊干预慢性乙型肝炎肝纤维化作用的多中心临床观察

目的:观察扶正化瘀胶囊治疗慢性乙型肝炎肝纤维化的临床疗效及安全性。方法:多中心、随机、双盲、平行对照,对照药为和络舒肝胶囊,疗程24周并随访12周。结果:试验组110例, 对照组106例,其中治疗前进行肝组织学检查者分别为99例和96例,治疗后作2次肝活检者分别为50例和43例。治疗后,试验组纤维化分期降低1期以上者占52％,显著高于对照组（23．3％）, 同时肝组织炎症活动度显著下降;试验组治疗12周、24周时的血清HA、LN、P-Ⅲ-P及Ⅳ-C含量较治疗前均显著下降,其差值均显著大于对照组;两组血清Alb、ALT、AST、GGT、ALP均有显著改善;但试验组血清ALT改善率、GGT的下降值及Alb含量的增加值均显著大于对照组。未发现有临床意义的不良反应。停药12周后试验组和对照组的血清学纤维化指标和ALT稳定率比较无显著性差异。结论:扶正化瘀胶囊是治疗慢性乙型肝炎肝纤维化安全、有效的药物。     

双氯芬酸凝胶剂的研制及透皮吸收试验

双氯芬酸是一种强效非甾体消炎药,抗炎作用高于甲芬那酸,镇痛比吲哚美辛强2～3倍,比阿司匹林强26～50倍,使用剂量是现行解热镇痛药中最少的品种之一,已列入美国非处方药(OTC).国内以针剂、片剂和复方制剂(如感冒通)为主,现也有凝胶和乳剂应市.国外有欧洲出品的 almiral gel凝胶剂和汽巴公司的 voltaren emulgel乳胶剂,这是一种由水溶性聚合物为基质的无色透明半固体,可水洗、无油腻感.为此.我们研制了一种类似的凝胶剂.并对其透皮吸收等作了实验研究.1 材料与方法1.1 凝胶剂处方组成及选择:双氯芬酸为水溶性药物,经皮渗透作用小,在一定范围内药物通过皮肤的渗透系数与油-水分配系数有平行关系.选择合适的亲水、亲脂性介质可影响药物的溶解度和皮肤     

智能药物的化学和药理学

比利时Giurgea首先提出了“nootropicdrug(促进智能的药物)”一词。虽经十余年研究,对此类药物仍然存在着争议,因为对于适当的分类法尚缺乏基本一致的看法。智能药物要求选择作用于大脑皮质,具有激活、保护和促使受损神经细胞功能恢复的特性。对中枢神经系统的这些作用并不通过网状系统和嗅脑,而是直接对大脑皮质产生的。它们不影响行为,也无镇静或兴奋作用;这方面与精神药物有本质区别。因此,智能药物有理由作为新颖的药物类型而出现。