醋氯芬酸缓释片的研制

目的:研制醋氯芬酸缓释片,评价其体外释药性质及释放机制。方法:采用不同的高分子材料,按照均匀设计得到不同的处方,制成亲水凝胶骨架片,测定其释放度,并用SAS统计软件进行分析。结果:处方R324h释放达95%以上,具有很好的缓释作用,其释放机制符合HixonCrowell方程,为亲水凝胶溶蚀与药物扩散共同作用的结果。结论:该制剂体外释药性质主要受HPMCK4M和Carbopol934p的量及压力的影响醋氯芬酸缓释片的研制@苏杰@张均寿@吴葆金     

去氧鬼臼毒素-磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备及抗肿瘤作用

用正交试验优选磺丁基醚-β-环糊精对去氧鬼臼毒素的包合效果,差示扫描量热法和X射线衍射法确证包合物的形成。经包合,使去氧鬼臼毒素在水中的溶解度从约0.5 mg/L提高至约5 g/L。该包合物体外、体内活性试验证实,去氧鬼臼毒素对多种肿瘤细胞具有显著的抗肿瘤活性。     

卡波姆——新型药物辅料

 目的 介绍卡波姆在药物制剂中的最新进展,为我国开展药物新剂型研究提供参考。方法 广泛调研国内外最新资料,结合实际工作归纳出卡波姆在药剂领域的主要用途。结果与结论 卡波姆是较有前途的新型辅料,在制剂领域中将具有广阔前景。     

丹参新醌丁的分离与结构测定

A new diterpenequinone named danshenxinkun Dwas isolated from Salvia miltiorrhiza Bunge. The structure of danshenxinkun-D (C₂₀H₂₁O₄) mp. 178～180℃ was put forward as (Ⅰ) by spectral analysis. The compound was shown to have antituberculosis H₃₇Rv activity in vitro.     

蝉蜕醇提物临床前药理学研究

用蝉蜕醇提物配制成的注射液无过敏反应,无溶血作用,有一定的膜保护作用。家兔静脉滴注,血压、呼吸光显著影响,心率显著减缓。小鼠腹腔给药的LD_(50)为809±41.8mg/kg.连续多次静脉给药,可使家兔血尿素氮下降;肌酐升高,停药后逐步恢复正常。     

加替沙星注射液与5种输液配伍的稳定性

目的:考察25 ℃下24 h内,加替沙星注射液与五种输液配伍的稳定性。方法:分别采用紫外分光光度法和高效液相色谱法测定配伍后24 h不同时间加替沙星含量和降解产物的量,同时观察外观和测定pH值。结果: 25 ℃下24 h内,4种配伍液的外观澄明无色变,pH值、主药含量和降解产物均无明显变化。与碳酸氢钠注射液配伍后,有气泡产生,pH值已超出主药允许范围,降解产物有明显增加趋势。结论:室温24 h内,加替沙星注射液可以与4种输液配伍使用,与碳酸氢钠注射液不宜配伍使用。     

醋氯芬酸缓释片的研制

目的:研制醋氯芬酸缓释片,评价其体外释药性质及释放机制。方法:采用不同的高分子材料,按照均匀设计得到不同的处方,制成亲水凝胶骨架片,测定其释放度,并用SAS统计软件进行分析。结果:处方R₃2 4h释放达95 %以上,具有很好的缓释作用,其释放机制符合HixonCrowell方程,为亲水凝胶溶蚀与药物扩散共同作用的结果。结论:该制剂体外释药性质主要受HPMCK4M和Carbopol 934p的量及压力的影响。     

双氯芬酸钠和醋氯芬酸溶液体外透皮吸收研究

目的:研究双氯芬酸钠和醋氯芬酸在溶液状态下透过离体小鼠皮肤的特性,为制剂的开发研究提供比较依据;方法:利用Franz扩散池和用不同pH值的磷酸盐缓冲液所配制的一系列不同浓度药物扩散液,进行双氯芬酸钠、醋氯芬酸的体外经皮渗透实验,并用HPLC法测定接受液中双氯芬酸钠、醋氯芬酸浓度,求算它们在相应条件下的渗透速率(Jss)和渗透系数(P);结果:醋氯芬酸在pH=6.5,6.8,7.0磷酸盐缓冲液中的渗透系数(P)分别为 2.54×10-4,1.29×10-4,0.8×10-4 cm/min,而双氯芬酸钠在相同条件扩散液中的渗透系数(P)分别为4.92×10-4,2.63×10-4,1.64×10-4 cm/min;渗透系数随pH值的增加而减小;结论:双氯芬酸钠和醋氯芬酸的累积渗透量和时间具有一级动力学特点;在溶液状态下,醋氯芬酸的渗透系数仅为双氯芬酸钠的一半左右.     

丹参新醌丁的分离与结构测定

丹参(Salvia miltiorrhiza)中含量较高的是以邻醌为主如丹参酮Ⅰ及丹参酮Ⅱ_A等,而以对醌存在的尚有异丹参酮等,但含量均极低。此外,国内还报道了显示酸性的丹参新醌甲、乙,丙。鉴于隐丹参酮、二氢丹参酮Ⅰ加碱开环后可转化为丹参新醌,因此如不用碱处理能否从原植物中获得新醌尚属未定。本文报道采用中性溶剂系统进行硅胶柱层析,获得了丹参新醌甲与乙,此外还得到一种新的对醌化合物,不同于已报道的异丹参酮,定名为丹参新醌     

虎耳草有效成分的研究

本文报道从虎耳草Saxifraga Stolonifera Meerb.的叶中分离到8个结晶,其中的7个经鉴定为:岩白菜素、槲皮甙、槲皮素、没食子酸、原儿茶酸、琥珀酸及反甲基丁烯二酸。