手性介孔二氧化硅载体对地西泮溶出行为的改善

目的建立接枝L-酒石酸的手性介孔二氧化硅的药物释放系统,提升地西泮的体外溶出度,考察手性介孔硅对地西泮的体外释放特点。方法将L-酒石酸接枝硅烷偶联剂制备手性共结构导向剂,以共缩聚法制备手性介孔硅载体。将疏水性药物地西泮载入载体孔道构建药物释放系统,利用不同pH值的释放介质中的体外溶出测试评估载体对药物释放的调控能力。结果载体内部的介观孔道促使药物晶体发生无定型化转变,药物体外释放的速度和程度较原料药均得到显著提升,30 min内释放量提升4.6～6.4倍,24 h内释放量提升1.39～1.78倍,药物从载体中的释放速度随着载体比例的增加而变快。结论手性介孔硅具有良好的药物装载结合和控制释放能力,可以有效提高地西泮的体外溶出,将进一步提高药物的生物利用度,有利于其临床应用。