肿瘤的化学治疗 Ⅷ.氨三乙酸类似络合剂及其锑螯合物的合成

一氯乙酸分别与丙氨酸、异丁氨酸、a-氨基丁酸、亮氨酸、天门多氨酸、苯丙氨酸作用,制成一系列与氨三乙酸类似的胺羧络合剂,并借离子交换树脂除去溶液中的无机盐而提纯。化合物VIa,c,d,e与亚锑酸或亚锑酸丁酯反应所形成的锑螯合物,其结合比例亦如NTA,即一原子的锑和二分子的络合剂所形成。但螯合能力,从化学反应上推测,则较NTA为弱。上述锑螫合物系供肿瘤动物实验之用。初步报告,应用VIa-Sb,VIc-Sb及VIe-Sb分别为10,15及20毫克/公斤剂量时,能抑制小白鼠Ehrlich腹水瘤的生长(其抑制率分别为36%,65%及64%)。对肉瘤180则无抑制作用。     

甲地孕酮一步法6-次甲基化的研究

近年来,国外报道了在具有△~4-烯-3-酮结构的甾体化合物(1)上,以二烷氧基甲烷为试剂,在POCl_3、PCl_5、PTS、H_2SO_4等强酸存     

大力补合成工艺改革

大力补(Dianabol)为蛋白同化激素,对骨质疏松症、非手术性乳腺癌、肌肉萎缩及再生障碍性贫血等,有一定治疗作用。临床应用已有多年。合成该药多以甲基睾丸素为原料,用化学或生物方法脱氢而得。但化学脱氢法工艺操作烦琐,生产周期长;我厂原生产工艺的反应时间长达48小时,尚需使用汞盐作催化剂,对环境污染严重,且因脱硒反应和洗涤操作顺序不合理,成品含硒量高,影响成品质量,长期以来不能满足市场需要。现经改进,以吡啶作催化剂,以醋酸丁酯为溶剂,用二氧化硒脱氢,反应毕,将反应液直接用双氧水