防治血吸虫病药物的研究 ⅩⅩⅧ.敌百虫的毒性及其对日本血吸虫病的实验治疗

敌百虫是有机磷杀虫剂,又是胆碱酯酶抑制剂。本文試驗动物內用敌百虫的毒性和对日本血吸虫病的疗效,以及阿託品和PAM对敌百虫毒性与疗效的影响。小白鼠灌胃和皮下注射敌百虫1次的LD₅₀分別为0.8和0.6克/公斤。小白鼠在服敌百虫前30分钟注射阿託品和PAM的解毒效能比单用阿託品或单用PAM为佳。家兔每天灌胃30或60毫克/公斤共2周,抑制血浆胆碱酯酶活力70%左右。猴子灌胃剂量从4毫克/公斤开始,逐日递增4毫克/公斤,至第6天不食,胆碱酯酶活力也明显受到抑制,第7天躺臥不动,停药5天后恢复。小白鼠每天灌胃敌百虫200毫克/公斤,經2周后平均每鼠余存虫13±5条,和对照组24±6条相差非常显著.兔每天灌胃30毫克/公斤或皮下注射40毫克/公斤历2周后虫数也有减少.狗口服敌百虫2周后粪便转为阴性.然后停药2周解剖,平均每狗余存虫8±9条,比对照组6狗平均47±29条显著减少。在病狗治程中,血清磺溴酞钠存留率与血象无明显改变,血浆胆碱酯酶活力降为原来水平的25%左右.停药2周后恢复至原来水平的75%左右。敌百虫与吐酒石合并使用比单独应用一药治疗的效果要更好。阿品及PAM并不减弱敌百虫的疗效。敌百虫对动物的日本血吸虫病确有疗效,价格低廉,且可口服,为找寻有效的非锑剂开辟了新的途径。     

防治血吸虫病药物的研究 ⅩⅩⅦ.377种药物对小鼠日本血吸虫病的治疗

(一)用感染血吸虫的小白鼠筛药377种中,有效药主要的都是Sb化合物。其中较好的为Sb-34,71,79,82,84,87,88,89,113,133,134,135,136,137,138,139,140等17种。其中9种系甘油酸的Sb化合物。(二)筛选Sb剂时,3天疗程已能够说明药物是否有效,但停药时间需10—14天,才能够观察到余虫是恢复或消灭。(三)Sb剂的疗效并非单独取决于其含Sb量,基团改变对于疗效的影响更大。(四)能抑制血吸虫的非Sb剂中有:胺苯氧烷类AME-7:(SCH₂COOH)₄Sn锡剂Sn-18:(SCH₂COOH)₄Sn杀菌剂M-94:(SCH₂COOH)₄Sn     

大叶桉酚性油状物和其抗疟作用

 从大叶桉Eucalyptus robusta S m.叶中分得一种黄色酚性油状物，鼠疟筛选表明，它是大叶桉的主要抗疟成分，反相薄层层析和反相高效液相层析表明，它为多种酚性芳香醛类似物的混合物。