弹性小吸盘组合性义齿保护牙槽嵴提高全口义齿固位的临床研究

目的：全口义齿的固位问题一直是修复领域的一项难题,特别对牙槽嵴高度吸收的患在固位上更加困难,国内外目前尚无理想的解决方法。方法：根据仿生学原理,设计并研制出一种“弹性小吸盘组合性义齿”。结果：对牙槽嵴高度吸收的难题提供了一个新的修复方法。结论：该法既减缓了牙槽嵴的进行性吸收,提高了全口义齿的固位效果,增加了稳定性,使全口义齿的咀嚼功能也得到了提高。     

多非替利衍生物CPU 228(V03)对大鼠心室肌细胞钙瞬变的调节

目的在β-受体激动情况下,研究多非替利衍生物CPU 228对电刺激触发心肌细胞的胞浆Ca2+浓度([Ca2+]i)变化及钙瞬变动力学参数的影响.方法游离单个大鼠心室肌细胞,Fluo-3/AM负载,电刺激诱发心室肌细胞钙瞬变,定量测定心室肌细胞内Ca2+浓度变化,异丙肾上腺素(isoproterenol, ISO)100nmol·L-1激动β-受体,观察CPU 228 1 μmol·L-1对钙瞬变动力学参数、[Ca2+]i及钙负荷水平的影响.结果CPU 228 1 μmol·L-1对大鼠心室肌细胞[Ca2+]i的影响不明显(P>0.05);ISO 100 nmol·L-1显著升高大鼠心室肌细胞[Ca2+]i和细胞内钙负荷水平,缩短钙瞬变时程,并且增加钙瞬变的消除速率.CPU 228 1 μmol·L-1显著抑制ISO的上述作用.结论在β-受体激动情况下,CPU 228可以降低心肌细胞[Ca2+]i,使ISO改变的钙瞬变动力学参数恢复到正常水平.     

抗肿瘤药物作用的新靶点:内皮素系统

综述内皮素系统在肿瘤发生和发展中的作用机制 ,并介绍若干用于肿瘤治疗的内皮素受体拮抗剂。内皮素系统包括内皮素 (ET -1、ET -2、ET- 3)、内皮素受体 (ETA、ETB)及其信号传导通路 ,它在多种生理过程中扮演重要的角色 ,如参与血管收缩的调节、组织分化和发展及细胞增殖和激素的产生。近年来的研究表明 ,内皮素系统广泛参与肿瘤发生和发展的各个阶段 ,包括促有丝分裂、抑制细胞凋亡、促进骨骼重塑和新血管生成。     

甲磺酸伊马替尼的合成

 目的研究和改进甲磺酸伊马替尼的合成工艺。方法以3-乙酰吡啶、2-甲基-5-硝基苯胺等为原料,经缩合、成环、氢化、酰化,进而与甲磺酸成盐得到甲磺酸伊马替尼。结果中间体及目标化合物经质谱、核磁共振氢谱、红外光谱等确证,总收率27.0%。结论本路线操作简单,成本较低,适合工业化生产。     

肿瘤活化前药的研究与应用进展

全身性细胞毒抗肿瘤药前药的活化仅在肿瘤组织发生（tumour-activated prodrugs TAP）．而不在正常组织发生。借助其在正常细胞和肿瘤细胞药物代谢动力学性质的差异．抗肿瘤药前药可提高肿瘤细胞的选择性，从而降低毒副作用。提高抗肿瘤药前药选择性的方法主要有：利用肿瘤独特的生理学性质，如选择性酶表达。组织缺氧。较低的细胞外pH值；利用肿瘤特异性传输技术。     

银杏酸单体的抗肿瘤活性研究

目前银杏叶和白果的开发利用已很多,但银杏外种皮的利用率低。研究发现外种皮中含有较多的银杏酸(ginkgolic acids,GAs),为6-烷基或6-烯基水杨酸,6位上的侧链碳原子数可从13至19、侧链双健数可从0至3个,是一系列同系物的混合物。银杏酸是银杏中除了黄酮和内酯外的另一具有重要生理活性的组分,具有致敏性、细胞毒性和免疫毒性等作用,在传统意义上是银杏产品中的有毒成分[1]。而现在对于银杏酸有了新的认识,银杏酸具有多种生理药     

内皮素受体拮抗剂CPU 0213的生物活性及抑制ETA及ETB受体的作用

目的:从合成的77个新化合物中经过生物活性筛选后得到新内皮素受体拮抗剂CPU 0213.方法:采用功能性抑制大鼠去内皮胸主动脉收缩及心肌ETA、ETB亚型放射受体结合实验.结果:CPU0213抑制ETA及ETB受体作用最强,ETA及ETB的pA2分别为(8.52±0.26)及(7.28±0.04),放射受体分析的IC50,ETA及ETB分别为(2.57±1.41)及(95±34) nmol/L.结论:CPU 0213的对受体的作用强度及选择性优于Bosentan(与文献比较).