酪氨酸激酶抑制剂的研究进展

 目的综述多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂(RTKIs)的最新研究进展及有关临床评价。方法查阅国内外文献,归纳目前多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂的作用特点及临床评价。结果受体酪氨酸激酶(RTKs)的过度表达,与多种肿瘤的发生、发展及转移相关。抑制RTKs的活性就可有效地抑制肿瘤。随着RTKs研究发展,已开发了多种受体RTKIs,并对多种肿瘤的治疗取得了令人鼓舞的疗效。RTKIs分为单靶点和多靶点酪氨酸激酶抑制剂。结论多靶点RTKIs抗肿瘤的机制包括抑制血管生成、对肿瘤细胞存活和增殖时造成的多个酪氨酸激酶受体异常水平进行调控,是肿瘤治疗药物的发展方向之一。     

国产洛索洛芬钠片剂的人体相对生物利用度

目的:研究健康受试者口服洛索洛芬钠片(loxoprofen sodium)的药代动力学,以进口洛索洛芬钠(loxonin,日本三共株式会社生产)作为参比制剂计算相对生物利用度,判断两种制剂是否生物等效。方法:20名健康受试者按体重指数进行分层随机服用洛索洛芬钠被试制剂或参比制剂60mg,用高效液相色谱法测定血浆中洛索洛芬钠的浓度。结果:经3P97程序拟合,口服国产和进口洛索洛芬钠60mg的主要药代动力学参数分别为:t_(1/2ke)为93.9±19.8min和92.4±16.3min;AUC_(0-t)为596.97±104.12μg·min·mL~(-1)和598.78±109.62μg·min·mL~(-1),C_(max)为6.40±2.12μg·mL~(-1)和6.60±2.04μg·mL~(-1),t_(max)为25.0±14.3min和23.5±10.3min。结论:国产洛索洛芬钠片的相对生物利用度为(101.2±17.4)％。经统计学分析,两制剂具有生物等效性。