铱催化C—H键活化硼化及其转化合成聚三氟苯乙烯衍生物

在1,5-环辛二烯氯化铱(I)二聚体(［IrCl(COD)］2)和4,4′-二叔丁基-2,2’-联吡啶（dtbpy）的催化作用下,成功实现了聚三氟苯乙烯（PTFS）的C—H键活化硼化反应。通过调节联硼酸频那醇酯与PTFS中重复单元的物质的量之比,可以有效地控制PTFS中硼酸酯基团的含量。然后通过聚三氟苯乙烯(PTFS-Bpin)与含羰基或砜基的溴代芳烃间的Suzuki-Miyaura偶联反应,将含羰基或砜基的芳基侧链引入到PTFS中。采用核磁共振（1H-NMR、11B-NMR和13C-NMR）、凝胶渗透色谱（GPC）、差示扫描量热分析（DSC）和热重分析（TG）等测试分析了聚合物的结构和性质。结果表明：经硼化及偶联反应修饰后的PTFS具有良好的溶解性和热稳定性,硼酸酯官能团的存在为向PTFS中进一步引入其他功能性侧链提供了可能。     

蓝光及蓝光滤过型人工晶状体对体外培养人视网膜色素上皮细胞的影响

目的探讨蓝光滤过型人工晶状体（intraocular lens，IOL）对含N-亚视黄基-N-视黄基乙醇胺（A2E）的人视网膜色素上皮（retinal pigment epithelium，RPE）细胞的细胞活力、氧化应激及分泌血管内皮生长因子（vascular endothe-lial growth factor，VEGF）、色素上皮衍生因子（pigment epithelium detived factor，PEDF）的影响。方法体外培养含A2E的RPE细胞，用低强度蓝光持续照射，在光通路上置蓝光滤过型（AcrySof Natural）或紫外线阻挡型（AcrySof）IOL。细胞分为：A组（AcrySof Natural IOL，光照）；B组（AcrySof IOL，光照）；C组（光照，无IOL）；D组（无光照，无IOL）。CCK-8检测细胞活力，流式细胞仪检测活性氧自由基（reactive oxygen species，ROS）水平，酶联免疫吸附法检测还原型谷胱甘肽（glutathione，GSH）、VEGF、PEDF含量。结果A、B、C和D组细胞活力分别为（76.9±3.9）％、（42.5±4.3）％、（35.2±4.1）％、（96.7±3.1）％；ROS分别为511.53±67.43、1011.15±174.88、1022.23±158.72、452.82±77.98：GSH分别为（15.34±4.77）μmol／L、（2.57±1.96μmol/L、（1.58±1.13）μmol/L、（19.73±5.49）μmol／L；VEGF／PEDF比值分别为1.40、9.76、14.86、0.71。同B、C组相比，A组细胞活力和GSH含量明显提高，ROS含量和VEGF／PEDF比值明显下降（P〈0.05）。结论蓝光滤过型IOL对A2E介导的RPE细胞蓝光损伤有保护作用，能够降低蓝光诱导的ROS和VEGF水平，优于紫外线阻挡型IOL。     

6,8-二-三氟甲基-5-羟基-7-乙酰基白杨素的抗肿瘤作用

目的　研究 6 ,8 二 三氟甲基 5 羟基 7 乙酰基白杨素的抗肿瘤作用及机制。方法　采用MTT比色法检测白杨素及白杨素乙酰化、卤化、三氟甲基化衍生物体外抗肿瘤活性 ;小鼠Lewis肺癌移植瘤模型观察目标化合物 (6 ,8 二 三氟甲基 5 羟基 7 乙酰基白杨素 )体内抗肿瘤作用 ;PI染色流式细胞术分析 6 ,8 二 三氟甲基 5 羟基 7 乙酰基白杨素对人胃癌(SGC 790 1 )细胞周期的影响。结果　白杨素及白杨素乙酰化、卤化、三氟甲基化衍生物对体外培养人胃癌 (SGC 790 1 )细胞 ,人急性粒细胞性白血病 (HL 6 0 )细胞和人结肠癌 (HT 2 9)细胞具有抑制增殖作用 ;以 6 ,8 二 三氟甲基 5 羟基 7 乙酰基白杨素作用最强 ,其对SGC 790 1细胞 ,HT 2 9细胞和HL 6 0细胞的IC50 分别是 2 5 1 ,1 96和 0 1 8μmol·L-1 。 6 ,8 二 三氟甲基 5 羟基 7 乙酰基白杨素对小鼠Lewis肺癌皮下移植原发瘤及自发性肺转移具有抑制作用 ,呈剂量依赖关系。6 ,8 二 三氟甲基 5 羟基 7 乙酰基白杨素 (1～ 2 μmol·L-1 )能使SGC 790 1细胞周期阻滞于G1 期。结论　 6 ,8 二 三氟甲基 5 羟基 7 乙酰白杨具有抗肿瘤作用 ,其机制可能与使细胞周期G1 期阻滞相关