异戊塞平和克塞平对大鼠脑内各受体亲和力的比较及慢性给药后的受体下调作用

用放射配体受体结合法测定表明:克塞平对多巴胺D_1受体的亲和力较异戊塞平高近20倍。两药对其它各受体的亲和力差別不大。慢性给药后,异戊塞平和克塞平均能使大鼠脑皮层5-HT_2受体的密度显著下降,而亲和力变化不明显。这种下调5-HT_2受体的作用发生在给异戊塞平后1～2周之间,给克塞平后的2～3周之间。慢性给药3周,异戊塞平和克塞平均未使大鼠脑皮层的β受体密度及亲和力产生显著变化。     

异戊塞平和克塞平对大鼠脑内各受体亲和力的比较及慢性给药后的受体下调作用

用放射配体受体结合法测定表明:克塞平对多巴胺D₁受体的亲和力较异戊塞平高近20倍。两药对其它各受体的亲和力差別不大。慢性给药后,异戊塞平和克塞平均能使大鼠脑皮层5-HT₂受体的密度显著下降,而亲和力变化不明显。这种下调5-HT₂受体的作用发生在给异戊塞平后1～2周之间,给克塞平后的2～3周之间。慢性给药3周,异戊塞平和克塞平均未使大鼠脑皮层的β受体密度及亲和力产生显著变化。     

7种M胆碱受体拮抗剂对腮腺回肠瞳孔心脏阻滞作用强度比较

比较了7种M胆碱受体拮抗剂阻滞大鼠腮腺、豚鼠回肠、小鼠疃孔、大鼠心脏的作用强度,结果不支持肋腺M受体属于不同亚型的设想。7种M受体拮抗齐中QNB阳滞腮腺,回肠、瞳孔M胆碱受体的强度中等,B—7601甚弱;但QNE和B—7601阻滞心脏M胆碱受体的作用为最强,出现作用强度次序的倒转现象。表明QNE和B—7601对大鼠心脏M胆碱受体的阻滞作用具有一定的专一性,支持心脏M胆碱受体可能属于不同亚型的设想。