白川降压胶囊HPLC指纹图谱定性与定量分析方法研究

白川降压胶囊是在经典中药方剂“都梁丸”[1,2]的基础上,应用细胞膜色谱筛选技术[3-5]结合现代药理学实验研究,由白芷和川芎有效提取物组成的现代复方中药,用于治疗高血压病。本研究建立了白川降压胶囊的RP-HPLC指纹图谱定性分析方法,并结合有效成分[6]定量分析方法,通过对10个不同批次的白川降压胶囊进行分析检测,表明本方法有较好的准确性和重复性,可以较全面地控制本品的质量。1仪器与试药Shimadzu高效液相色谱仪,包括LC-10A....     

PVP对大豆苷元溶出度和生物利用度的影响(英文)

目的:考察以聚乙烯吡咯烷酮为载体制备固体分散体对大豆苷元溶解度、溶出度和生物利用度的改善。方法:溶剂法制备大豆苷元固体分散体,差示量热法、傅立叶红外、平衡溶解度法、溶出度法考察固体分散体的性质;小鼠血浆动力学比较大豆苷元固体分散体和大豆苷元的生物利用度。结果:以聚乙烯吡咯烷酮为载体的固体分散技术将大豆苷元的溶解度提高了8倍,且明显增加了其溶出度;提高了大豆苷元在小鼠血浆中的达峰浓度和曲线下面积。结论:以聚乙烯吡咯烷酮为载体的固体分散技术可提高大豆苷元在小鼠体内的生物利用度。     

红毛新碱固体分散体的制备及大鼠在体肠吸收研究

目的采用固体分散体技术改善红毛新碱的溶解度,增加其胃肠道吸收。方法以聚乙烯吡咯烷酮为载体,正交实验设计优化红毛新碱固体分散体制备工艺;大鼠在体单向肠灌流法考察肠道吸收情况。结果红毛新碱固体分散体的制备工艺为:红毛新碱和载体质量比为1∶12;溶剂用量比为4∶3;溶剂蒸发温度为65℃;冷冻时间为4h;制备工艺优化的固体分散体平衡溶解度为690.2±9.8μg·mL-1,比红毛新碱提高了33倍,1h累积溶出百分率达94%,比红毛新碱提高近5倍;且固体分散体显著提高了相同质量浓度红毛新碱的在体肠吸收速率常数和表观吸收系数(P<0.05)。结论固体分散体技术提高了红毛新碱的溶解度和溶出速率,增加了其肠道吸收。     

整体柱HPLC同时测定白葛胶囊中4种有效成分

目的:建立一种同时快速测定白葛胶囊中葛根素、大豆苷元、欧前胡素及异欧前胡素含量的方法.方法:采用C18整体柱(4.6mm × 50 mm,2μm),甲醇(A)-0.1％冰醋酸(B)为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL·min -1,检测波长254 nm,进样体积5μL,柱温30℃.结果:在建立的色谱条件下,4种有效成分可获得良好的分离,且各自在一定的浓度范围内线性关系良好(r ＞0.9995),方法回收率在95％ ～ 105％.结论:所建立的方法简便、快速、可靠,可用于白葛胶囊中多种成分的快速检测.     

温度和酸度对黄芪皂苷Ⅳ、Ⅲ、Ⅰ稳定性和转化的影响

目的建立HPLC-ELSD方法测定黄芪皂苷Ⅳ、Ⅲ、Ⅰ含量,并考察酸度和温度对黄芪皂苷Ⅳ、Ⅲ、Ⅰ稳定性和转化的影响。方法分别在p H=2.0和p H=6.8磷酸盐缓冲液中及不同温度(室温、40℃、60℃、80℃)下测定黄芪皂苷Ⅳ、Ⅲ、Ⅰ含量。结果在p H=6.8磷酸盐缓冲液中,黄芪皂苷Ⅳ、Ⅲ随着温度升高和放置时间延长,未出现降解或者转化;而黄芪皂苷Ⅰ含量出现降低,且随温度升高,降低趋势增加。在p H=2.0磷酸盐缓冲溶液中,各考察温度下,黄芪皂苷Ⅳ仍较稳定;黄芪皂苷Ⅲ含量稍有下降;而黄芪皂苷Ⅰ含量有明显下降趋势,且随着温度升高,下降趋势增加。结论酸度和温度对黄芪皂苷Ⅳ、Ⅲ的稳定性影响较小;而对黄芪皂苷Ⅰ有较明显影响,随酸度及温度增加,黄芪皂苷Ⅰ发生酯水解反应转化为黄芪皂苷Ⅳ及其他皂苷。     

基于案例分析的新药研发课程教学

新药研发课程是药学研究生课程体系的重要组成部分,有力支撑着高层次药学人才培养目标的达成。基于案例分析的新药研发课程,立足于新药研发产业链,贯穿药物发现、临床前研究、临床研究以及新药申报整个流程;采用以研发方法和技术为基础、Palbociclib研发案例为素材、课堂互动讨论为手段、像R&D人员一样思考为目标的教学方式;帮助学生在掌握新药研发知识体系的基础上,对新药研发流程建立形象化、立体化的认知,激发学生兴趣,主动开展研究性学习。     

鼻腔内物理场及气固两相流数值仿真研究进展

掌握鼻腔内物理场及气固两相流运动沉积规律,对于探索鼻腔结构与功能之间的关系和认识鼻腔疾病及防病的机制具有重要意义。随着数值仿真研究手段的日趋成熟,计算流体力学仿真技术已成为研究鼻腔内流体流动及颗粒沉积的一种重要手段。目前,相关的数值仿真研究主要集中在鼻腔内速度场、压力场、温度场和湿度场等物理场的研究以及鼻腔结构变化对鼻腔内气流场所带来的影响,同时对于微纳米级颗粒的沉积特性,国内外学者也进行了大量的研究。本文从鼻腔内部物理场、鼻腔结构改变对物理场的影响以及颗粒在鼻腔内的沉积规律等方面,对近年来人体鼻腔内物理场及气固两相流数值仿真的研究进展进行综述。     

基于不同种属细胞体外血脑屏障模型的药物渗透性比较（英文）

血脑屏障(BBB)对维持中枢神经系统(CNS)内环境稳态发挥着重要作用。由于BBB的存在,许多CNS药物难以进入脑组织发挥药效,严重影响CNS疾病的治疗。基于细胞的体外BBB模型是研究CNS药物递送的重要工具。现已开发利用小鼠、大鼠、牛、猪和人的脑内皮细胞用于建立体外BBB模型。然而,由于物种的差异,不同种属来源的体外BBB模型在转运体、受体和紧密连接等蛋白表达上的差异是显著的。本文综述了常用的几种不同种属的体外细胞BBB模型,为研究者选择BBB模型提供参考。     

5-氟尿嘧啶控释植入剂在小鼠肿瘤组织的分布

目的 建立5-氟尿嘧啶(5-Fu)在小鼠肿瘤组织中的分析方法,并用于考察5-Fu控释植入剂在小鼠肿瘤组织的分布.方法 荷瘤小鼠瘤周植入分别由PLGA 50/50和PLGA 75/25为载体制备的5-Fu控释植入剂,RP-HPLC测定小鼠肿瘤组织中的药物浓度.结果 肿瘤组织中5-Fu的线性范围为0.5～15.4 μg·g-1,准确度为97.5％～ 104.0％,提取回收率为81.9％～88.3％,日内RSD均＜2.0％,日间RSD均＜7.6％.以PLGA50/50、PLGA75/25为载体的5-Fu控释植入剂在荷瘤小鼠体内的药动学参数:tmax分别为9、15 d;Cmax分别为3.79、2.83 μg·g-1; AUC分别为41.15、43.50 (μg·g 1)×d.结论 该分析方法可用于5-Fu在肿瘤组织中的分布行为研究,2种载体的5-Fu控释植入剂均能维持小鼠肿瘤组织中较长时间的药物分布,延长药效作用时间.     

欧前胡素急性毒性和安全药理学研究

目的观察欧前胡素对大、小鼠的急性毒性,以及对小鼠神经系统和犬心血管系统、呼吸系统的影响。方法通过腹腔内注射给药（ip）和灌胃给药（培）研究欧前胡素对小鼠的急性毒性,以及培对大鼠的急性毒性实验。安全药理学实验中以50、100、200mg／kg分别单次培给予小鼠欧前胡素,观察对小鼠神经系统的影响（包括小鼠自发活动、爬杆能力、小鼠阈下剂量戊巴比妥钠催眠协同实验）;以25、50、100mg／kg分别单次口服给药（po）欧前胡素,观察对犬心血管系统和呼吸系统的影响（包括心电图、血压、心率,以及呼吸频率、幅度、节律等指标）。结果欧前胡素培对小鼠的LD50为988．5mg/kg;ip对小鼠的LD50为603．3mg／kg;ig对大鼠的LD50为3188．7mg／kg。欧前胡素单次ig对小鼠神经系统无明显影响;单次po对犬心血管系统指标和呼吸系统指标无明显影响。结论欧前胡素安全范围较大,毒性较容易控制,且对正常动物（包括小鼠、大鼠和犬）的降压作用不显著,因此具有较大的临床应用可能性。