烟酸缓释微丸的制备及释放度研究

目的：制备12h烟酸缓释微丸并考察其释放度。方法：采用挤出-滚圆法制备烟酸载药素丸，以Surelease水分散体为包衣材料，进行流化床包衣。单因素考察不同包衣增重、致孔剂及其用量、不同pH释放介质及工艺参数对释放度的影响。结果：烟酸素丸圆整度良好，20～40目素丸收率约80％；包衣增重和致孔剂是影响释放的重要因素，HPMCE5的致孔作用相对较强，不同pH介质中释放有差异，在pH 6．8 PBS中突释明显。结论：模拟人体胃肠道条件下溶出，自制缓释烟酸微丸达到较好的缓释效果。     

克林霉素磷酸酯聚氨酯水凝胶栓剂的制备及体外释放

目的：制备一种基于聚氨酯水凝胶的克林霉素磷酸酯缓释栓剂,并考察栓剂的体外释放及其影响因素。方法：以聚乙二醇6000、二环己基甲烷二异氰酸酯及1,2,6-己三醇为原料,采用一步法合成聚氨酯水凝胶材料,并通过傅里叶变换红外光谱及溶胀率对其进行初步表征。将聚氨酯水凝胶制成特定形状的空白栓剂,载入克林霉素磷酸酯后考察所得载药栓剂的体外释放行为,并探讨聚氨酯的化学组成、栓剂厚度、栓剂载药量及释放介质pH对载药栓剂体外释放的影响。通过Ritger—Peppas方程对释放数据进行拟合,探讨栓剂的释放机制。结果：合成了4批不同化学组成的聚氨酯水凝胶材料,其结构经FTIR确证,溶胀率则随交联率的增加而逐渐降低。制备的栓剂中克林霉素磷酸酯占目标载药量的103．0％（RSD=1．8％,／1,=10）。体外释放结果显示聚氨酯的化学组成及栓剂载药量对释放基本无影响;释放介质pH的升高及栓剂厚度的增加会减缓药物释放。释放数据分析结果表明克林霉素磷酸酯的释放由溶胀及扩散双重机制控制。结论：基于聚氨酯水凝胶的克林霉素磷酸酯栓剂制备方法简单、可控,体外释放完全,具有良好的应用前景。     

盐酸青藤碱缓释组合微丸系统的研究

目的： 建立线性叠加组合微丸释药模型,以盐酸青藤碱为模型药,进行模型验证和预测。方法： 采用挤出滚圆法制备速释丸,流化床底喷包衣制备肠溶和缓释微丸。根据各种微丸的释药机制选择适宜的释放模型,利用Matlab?的曲线拟合工具箱进行拟合,根据相关统计参数选择最佳拟合方程,将各种微丸释药方程进行线性叠加,得到组合微丸理论释药方程。根据预期的24 h释放要求,利用Matlab?解析线性不等式或线性方程组,预测各种微丸所需用量并实际组合,将释放试验结果与预测值进行对比验证。结果： 对组合系统释药行为的数学解析结果显示,预测值（组合微丸理论释药方程）与实测值较接近,说明组合系统的释药行为是可控的,能较好地预测组合各种微丸所需的用量以满足不同释放行为的需要。结论： 有预见性地组合不同的微丸或为不同组合比例提供了一种设计缓释系统的新方法。     

盐酸青藤碱缓释组合微丸的体内外相关性研究

目的 对盐酸青藤碱缓释组合微丸不同释药速率(慢、中、快)在大鼠体内的药动学及其体内外相关性研究.方法 释放度实验采用转篮法分别在两种介质中进行,采用RP-HPLC测定缓释组合微丸在大鼠体内的不同时间的血药浓度.利用统计矩原理对药动学数据进行分析.对体外平均释放时间和体内平均滞留时间建立相关性.结果 缓释组合微丸具有明显...