胡萝卜籽挥发油的抗生育作用

胡萝卜籽挥发油对小鼠有抗着床,抗早、中和晚期妊娠作用。对大鼠也有抗着床作用。挥发油中的萜类碳氢化合物部位,对小鼠皮下注射抗早期妊娠的ED_(50)为2.9ml/kg,甲地孕酮和hCG能明显逆转其作用;对假孕小鼠蜕膜瘤有抑制作用,此作用不能被甲地孕酮拮抗,皮下注射于早孕大鼠24、48小时后血浆孕酮浓度明显下降。以上提示其抗早孕作用机制可能与抑制孕酮合成和蜕膜反应有关。此外,挥发油碳氢部分无雌激素和抗雌激素活性,低浓度时对早孕大鼠离体子宫的收缩活动没有影响,高浓度则表现抑制作用。     

7α-和7β-甲基-10β,17β-二乙酰氧基-△4-雌甾烯-3酮的抗早孕作用

7α-和7β-甲基-10β,17β-二乙酰氧基-△⁴-雌甾烯-3酮(简称7α-和7β-甲-乙氧雌酮)对小鼠抗早孕ED₅₀分别为1.6和5.5 mg/kg。7α-甲-乙氧雌酮在大鼠也有抗早孕作用并使血浆孕酮浓度降低,应用10 μg/ml浓度能抑制离体妊娠大鼠卵巢孕酮合成。7α-和7β-甲-乙氧雌酮与兔子宫胞浆雌二醇受体的相对结合亲和力(RBA)分别为10.8和1.5,与孕酮受体的RBA均<1.7α-和7β-甲-乙氧雌酮都有较弱的雌激素和抗雌激素活性。     

山甘草化学成分及其抗生育活性研究

从山甘草(Mussaenda pubescens Ait.f.)中分离到七种成分(Ⅰ～Ⅶ),经理化性质及波谱数据的分析,分别鉴定为β-谷甾醇(Ⅰ)、β-谷甾醇-D葡萄糖甙(Ⅱ)、乌苏酸(Ⅲ)、咖啡酸(Ⅳ)、对-羟基桂皮酸(Ⅴ)、阿魏酸(Ⅵ)、山栀子甙甲酯(Ⅶ)。其中(Ⅳ)与(Ⅵ)经小白鼠报早孕初步筛选证明具有不同程度的抗早孕作用。并发现山甘草的水煎液和81％乙醇沉淀物为其抗旱孕活性有效部位。     

天花粉抗早孕作用的药理研究

小鼠妊娠第4、5日皮下注射天花粉,其抗早孕ED₅₀为1.78±0.28 mg/kg。天花粉的抗早孕作用可被甲地孕酮和HCG所部分拮抗,而为15-甲-PGF_2α所增强。抗早孕剂量天花粉对假孕小鼠的蜕膜有明显抑制作用。其抗早孕作用及抑制蜕膜作用均随剂量增加而增强。外源性甲地孕酮可对抗其抗早孕作用和抑制蜕膜作用。提示天花粉的抗早孕作用与其抑制蜕膜反应有关。外源性甲地孕酮有对抗天花粉抑制蜕膜反应的作用,提示天花粉有可能通过对抗假孕小鼠体内黄体激素作用而发挥抑制蜕膜反应的作用。本文初步探讨了这种对抗作用。     

17β-羟-7α-甲-5-雄 烯-3-酮的抗生育作用及其激素活性

本工作表明17β-羟-7α-甲-5-雄烯-3-酮在妊娠小鼠、大鼠均有抗早孕和抗着床作用。在小鼠,17β-羟-7α-甲-5-雄烯-3-酮抗早孕作用的ED₅₀=0.159±0.055mg/kg。17β-羟-7α-甲-5-雄烯-3-酮在抗早孕剂量时能明显抑制假孕小鼠的蜕膜反应。甲地孕酮能完全对抗其抗早孕作用,也能完全对抗其抑制蜕膜反应的作用。早孕大鼠皮下注射17β-羟-7α-甲-5-雄烯-3-酮24小时后血浆孕酮浓度已明显下降。以上结果提示17β-羟-7α-甲-5-雄烯-3-酮抗早孕作用可能与其抑制孕酮合成有关。此外,本文对17β-羟-7α-甲-5-雄烯-3-酮的雌素活性和孕激素活性也进行了观察。     

17β-羟-7α-甲-5-雄 烯-3-酮的抗生育作用及其激素活性

本工作表明17β-羟-7α-甲-5-雄烯-3-酮在妊娠小鼠、大鼠均有抗早孕和抗着床作用。在小鼠,17β-羟-7α-甲-5-雄烯-3-酮抗早孕作用的ED_(50)=0.159±0.055mg/kg。17β-羟-7α-甲-5-雄烯-3-酮在抗早孕剂量时能明显抑制假孕小鼠的蜕膜反应。甲地孕酮能完全对抗其抗早孕作用,也能完全对抗其抑制蜕膜反应的作用。早孕大鼠皮下注射17β-羟-7α-甲-5-雄烯-3-酮24小时后血浆孕酮浓度已明显下降。以上结果提示17β-羟-7α-甲-5-雄烯-3-酮抗早孕作用可能与其抑制孕酮合成有关。此外,本文对17β-羟-7α-甲-5-雄烯-3-酮的雌素活性和孕激素活性也进行了观察。     

土槿乙酸甙的抗早孕作用

士槿乙酸甙(PAG)对小鼠有明显的抗早孕作用。其抗早孕作用的ED_(50)=128.83±4.27mg/kg,p=0.95。PAG的抗早孕作用可被甲地孕酮所拮抗。用250mg/kg的PAG能明显抑制假孕小鼠的蜕膜反应,外源性甲地孕酮能对抗其抑制假孕小鼠的蜕膜反应。早孕大鼠给予皮下注射PAG 24h后,其血浆孕酮值没有明显下降。PAG既没有雌激素样活性,也没有抗雌激素活性。其抗早孕的有效剂量能使蜕膜细胞变性坏死。此外,低浓度的PAG对早孕大鼠离体子宫肌的收缩活动没有兴奋作用,而高浓度时表现为抑制作用。     

7α-和7β-甲基-10β,17β-二乙酰氧基-△~4-雌甾烯-3酮的抗早孕作用

7α-和7β-甲基-10β,17β-二乙酰氧基-△~4-雌甾烯-3酮(简称7α-和7β-甲-乙氧雌酮)对小鼠抗早孕ED_(50)分别为1.6和5.5 mg/kg。7α-甲-乙氧雌酮在大鼠也有抗早孕作用并使血浆孕酮浓度降低,应用10 μg/ml浓度能抑制离体妊娠大鼠卵巢孕酮合成。7α-和7β-甲-乙氧雌酮与兔子宫胞浆雌二醇受体的相对结合亲和力(RBA)分别为10.8和1.5,与孕酮受体的RBA均<1.7α-和7β-甲-乙氧雌酮都有较弱的雌激素和抗雌激素活性。