黄连总碱-卡波姆复合物的制备、体外释药特性及其胃生物粘附性能评价

目的：探讨黄连总碱-卡波姆复合物的缓释特性及其胃生物粘附性能。方法以复合物收率和载药量为指标,采用单因素法分别探讨卡波姆品种、卡波姆浓度、黄连总碱浓度等因素对酸碱沉淀反应的影响。采用体外释放度测定法探讨黄连总碱-卡波姆复合物在pH值分别为1.2,5.0,6.8,7.0和7.4的介质中的释药动力学。采用大鼠胃内的留存量测定法初步探讨黄连总碱-卡波姆复合物在体内的胃生物粘附性。结果（1）黄连总碱-卡波姆复合物消除了黄连的强烈苦味,最佳的卡波姆品种为934P,卡波姆浓度为0.25%,黄连总碱浓度为1%。（2）黄连总碱-卡波姆复合物在人工胃液中具有较佳的缓释性能。但在纯水、pH 5.0、pH 6.8和pH 7.4四种介质中的释药非常缓慢。（3）黄连总碱-卡波姆复合物在胃内的滞留时间远远大于黄连总碱。结论黄连总碱-卡波姆复合物具有良好的缓释性能和胃生物粘附性能。     

荧光脂质体法研究芍药甘草汤对磷脂酶A2的抑制效应及其配伍作用

目的 采用荧光脂质体研究芍药甘草汤对磷脂酶A2(PLA2)的抑制效应及其配伍作用.方法 以磷脂酰胆碱和胆固醇等为主要材料,采用薄膜分散法-超声-膜挤出-葡聚糖凝胶柱色谱分离-冷冻干燥的联用技术制备包封羧基荧光素的脂质体;利用PLA2能水解磷脂破坏脂质体造成羧基荧光素渗漏的原理,将药物、PLA2和荧光脂质体共同温孵,检测从脂质体渗漏的羧基荧光索的荧光强度,该强度反映药物对PLA2的抑制强度.结果 芍药甘草汤、甘草、甘草酸和对照药氯丙嗪对PLA2活性均具有较强的抑制作用,白芍抑制作用较弱,而芍药苷几乎无抑制作用;芍药甘草汤复方对PLA2的抑制作用强于单味甘草和白芍.结论 芍药甘草汤对PLA2具有较强的抑制活性,白芍与甘草具有协同作用.     

Brucine对Heps荷瘤小鼠的抗肿瘤作用和毒性的研究

目的观察和评价B ruc ine对移植性肝癌Heps模型荷瘤小鼠的肿瘤抑制作用和生存时间的影响,同时考察B ru-c ine对其免疫系统、造血系统及肝、肾的毒性。方法用ICR♂小鼠接种肝癌Heps瘤株造成移植性肝癌Heps小鼠模型,以B ruc ine对荷瘤小鼠的抑瘤率和生命延长率代表B ruc ine的抗肿瘤活性;以小鼠的体重、免疫器官指数、血细胞指数和肝、肾指数为指标观察B ruc ine对小鼠的毒性及可能的作用机制。结果B ruc ine对移植性肝癌Heps荷瘤小鼠的抑瘤率分别为30.34%(1.61 mg.kg-1)、46.21%(3.23mg.kg-1)和42.07%(6.46 mg.kg-1)。3.23 mg.kg-1(1/20 LD50)是其最佳剂量。但对其生存时间无延长作用。毒性考察实验显示B ruc ine对肝癌Heps小鼠的造血、免疫系统以及肝、肾无明显的毒性。相反B ruc ine还能提高其免疫器官的重量和指数,提高肝癌Heps小鼠的白细胞和血小板数,并能降低小鼠因接种肝癌Heps瘤株而造成的AST、ALT和BUN异常升高。结论B ruc ine能有效抑制移植性肝癌模型荷瘤小鼠体内肿瘤生长,短期对动物的造血、免疫系统以及肝肾没有明显的毒性,相反还能刺激和促进造血系统和免疫系统的功能,恢复小鼠因接种肝癌Heps瘤株而造成的肝肾功能的损伤。通过深入研究B ruc ine有可能发展成为一种新型抗癌药。     

左金胃漂浮缓释片中小檗碱、巴马汀、吴茱萸碱和吴茱萸次碱的体外释放规律和机制研究

目的探讨左金胃漂浮缓释片体外多成分释放的规律和机制。方法采用转篮法以人工胃液为介质,以HPLC法测定左金胃漂浮缓释片中小檗碱、巴马汀、吴茱萸碱和吴茱萸次碱在8 h内的体外累积释放率,通过相似因子比较法、Higuchi方程,零级、一级释放方程等释放模型拟合法以及Peppas方程研究左金胃漂浮缓释片多成分释放的规律。结果左金胃漂浮缓释片中4种生物碱的平均释放曲线相互之间的相似因子均大于80%,均以Higuchi释放模型为最佳拟合模型,释放机制均为扩散协同骨架溶蚀作用。结论左金胃漂浮缓释片中生物碱类成分的释放具有均衡缓释性。     

无机微滤膜澄清枳实水煎液的工艺研究

目的 研究微滤法澄清枳实水煎液的工艺民醇沉法作对比。方法 采用ＨＰＬＣ法测定有效成分,通过选择适宜的清洗剂清洗膜。结果 微滤法处理的枳实水煎液除杂率及辛弗林得率与醇沉法相接近,微滤法操作简单、周期短,膜的清洗方便。结论 微滤法可替代传统的醇沉法澄清枳实水煎液。     

小檗碱-卡波姆盐类复合物的制备及其胃生物粘附性与抗Hp活性评价

目的 研究小檗碱-卡波姆盐类复合物的制备方法、体外释药特性、胃生物粘附性能和抗Hp活性。方法 以小檗碱-卡波姆盐收率和载药量为指标,采用单因素法优选卡波姆品种、卡波姆浓度、小檗碱浓度、用量比和反应体系pH值。采用体外释放度测定法研究小檗碱-卡波姆盐的缓释性能。采用体外大鼠胃黏膜组织粘附留存量测定法、体外大鼠胃黏膜粘附分离力测定法以及大鼠胃内留存量测定法评价小檗碱-卡波姆盐的胃生物粘附性能。采用打孔琼脂扩散法初步评价小檗碱-卡波姆盐的体外抗幽门螺杆菌活性。结果 优选卡波姆品种为974P,卡波姆浓度为0.25%,小檗碱浓度为0.3%,卡波姆溶液与小檗碱溶液用量比为2∶1。小檗碱-卡波姆盐对体外大鼠胃黏膜组织的粘附留存量和体外大鼠胃黏膜粘附分离力小于卡波姆,但显著大于游离小檗碱;小檗碱-卡波姆盐在大鼠胃内的留存量显著高于小檗碱。小檗碱-卡波姆盐在人工胃液中分解释放出小檗碱并显示出缓释特性,在体外对Hp具有显著抑制活性。结论 小檗碱-卡波姆盐既具有良好的胃生物粘附性能又具有缓释特性,可提高小檗碱在胃内的滞留时间,进而提高小檗碱杀灭Hp的疗效。      

超细粉碎结合离心包衣造粒法制备左金胃漂浮缓释微丸的研究

目的 探讨左金胃漂浮微丸的制备方法 .方法 采用超细粉碎制备左金丸微粉,以HPMC为黏合剂和主要包衣材料采用离心包衣造粒法制备左金胃漂浮微丸,优选最佳制备工艺参数,研究左金胃漂浮微丸的体外漂浮性能和药物释放机理.结果 左金胃漂浮微丸体外起漂时间小于1 min,持续漂浮时间大于8 h,小檗碱等4种生物碱的体外释放具有良好控释效果,均以零级释放模型为最佳拟合模型,释放机理均为扩散协同骨架溶蚀作用.结论 超细粉碎结合离心包衣造粒法制备左金胃漂浮微丸的工艺先进可行.     

中药缓释、控释和靶向给药系统的研究进展

通过对近10年来有关中药缓控释和靶向给药系统研究的期刊论文、专利、新药和博硕士论文的分析和归纳,对近10年来中药缓控释和靶向给药系统领域所取得的进展进行了回顾性总结,提出了当前该领域存在的主要问题和解决办法。      

甘芍注射液的质量标准研究

目的：研究甘主射液的质量标准。方法：采用ＴＬＣ对甘草、白芍组分进行色谱鉴别,采用ＨＰＬＣ测定甘草酸铵和芍药甙的含量。结果：甘草酸铵和芍药甙分别在０．８０８μｇ～４．０４０μｇ、０．４２８μｇ～１．７１２μｇ范围内有良好的线性关系,回收率分别为９８．８％和９９．０８％,ＲＳＤ分别为１．３０％和１．４７％。结论：本质量标准可有效地控制甘芍注射液的质量。     

无机陶瓷膜微滤技术精制麻杏石甘汤和热毒净颗粒的研究

目的：对无机陶瓷膜微滤技术精制中药复方水提液的效果进行初步评价。方法：用孔径为0．2μm的无机陶瓷膜对麻木叶石甘汤和热净颗粒的提液进行微滤,对水提液微滤前后在性状、总固体、指标成分等方面的变化进行对比分析。结果：复方水提液微滤前均为浑浊液体,微滤后成为颜色变浅的澄明液体,麻杏石甘汤总固体去除率为16．12％,麻黄碱和苦杏仁甙的损失率分别为20．11％和18．16％。热毒净颗粒总固体去除率为27．58％,绿原酸和大黄酸的损失率分别为18．28％和22．86％。结论：无机陶瓷膜微滤技术对中药复方水提液具有较好的澄清除杂效果。