山萘酚靶向脂质体的制备与评价

目的 制备山萘酚靶向脂质体(cRGD-LP-KAE)并考察初步稳定性.方法 以L-α-磷脂酰胆碱(PC)、胆固醇(CHO)、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-环精氨酰甘氨酰天冬氨酸(DSPE-PEG-cRGD)、山萘酚(KAE)为材料,采用薄膜分散法结合微孔滤膜法制备cRGD-LP-KAE;以粒径、包封率等指标筛选胆脂...     

结肠癌细胞及线粒体双级靶向脂质体的处方工艺筛选研究

目的：研究结肠癌细胞及线粒体双级靶向脂质体（HA/TPP-TPGS LP/DOX）的最佳处方工艺。方法：用薄膜分散法结合微孔滤膜法制备;以细胞抑制率为指标,用MTT法筛选最佳聚脂比;以包封率为指标,用正交试验筛选最佳胆脂比、药脂比和超声时间;以粒径为指标,筛选最佳透聚比;以复溶后粒径和包封率为指标,筛选冻干保护剂的品种;用荧光显微镜和流式细胞术考察脂质体的靶向性;用透析法考察体外释药行为。结果：最佳处方是聚脂比1∶7、胆脂比1∶10、药脂比1∶15、超声时间15 min、透聚比2∶1,冻干保护剂为蔗糖。制备的脂质体呈类球形,粒径（142.20±0.54）nm,Zeta电位-（24.06±0.25）mV,包封率（98.20±0.18）%,稳定性高,有双级靶向性和体外药物缓释性。结论：本研究制备的脂质体有包封率高、粒径小、双级靶向性和缓释性等优点,为进一步研究奠定了基础。     

姜黄素与胡椒碱联合用药的研究进展

姜黄素是从姜科植物中提取的一种多酚类化合物,具有抗炎、抗癌、抗氧化、肝保护等作用,但其溶解性较低,生物利用度不理想的特性限制了其的临床应用。胡椒碱是胡椒中含量及活性最高的化学成分,具有抗氧化、降血脂及抗肿瘤等作用,是一种生物活性增强剂。胡椒碱与姜黄素联合用药,能够增加姜黄素的血药浓度,延长消除半衰期,降低代谢清除率,提高生物利用度。本文就姜黄素与胡椒碱联合用药研究进行综述。     

载山柰酚长循环靶向脂质体的处方筛选及抗卵巢癌疗效评估

目的:筛选载山柰酚长循环靶向脂质体(c-Lipo/KPF)的最佳处方工艺，并初步研究其抗卵巢癌疗效和机制。方法:以综合评分为指标，用正交试验法筛选c-Lipo/KPF的最优处方；用透射电镜、激光粒度仪、动态透析法、可见分光光度法等检测c-Lipo/KPF的形态、粒径、体外释药行为、血清稳定性和血液相容性；用MTT法、荧光显微镜和流式细胞术等检测空白脂质体的细胞相容性、c-Lipo/KPF对卵巢癌细胞的靶向效率和细胞毒性；用活性氧(ROS)检测试剂盒、凋亡检测试剂盒、周期检测试剂盒考察c-Lipo/KPF对卵巢癌细胞内ROS水平、凋亡和周期分布的影响。结果:c-Lipo/KPF的最佳处方工艺为磷脂、胆固醇、药物的摩尔比为80∶5∶4,超声时间为8 min;其粒径、Zeta电位、包封率(EE)和载药量(DL)分别为129 nm,-29 mV,95.2%和1.7%;溶血率低于5%;和普通脂质体(Lipo/KPF)相比，其血清稳定性、对A2780细胞的靶向效率和细胞毒性、升高细胞内ROS水平、诱导细胞G₂/M期阻滞和凋亡的能力均显著提高。结论:按最佳处方工艺制备的c-Li...