非甾体抗炎药环氧化酶/5-脂氧化酶双重抑制剂的研究进展

非甾体抗炎药具有解热、镇痛、抗炎和抗风湿等作用。现有的非甾体抗炎药大多存在胃肠道不良反应或心脏病发作和心肌梗死等方面的副作用,而环氧化酶/5-脂氧化酶双重抑制剂不仅具有较强的解热、镇痛、抗炎和抗风湿等作用,而且未发现有心脏病发作、心肌梗死和胃肠道损伤的危险,因此环氧化酶/5-脂氧化酶双重抑制剂已成为研究新一代非甾体抗炎药的途径。     

非甾体抗炎药Licofelone的合成研究

目的：研究适合工业化生产的非甾体抗炎药Licofelone合成路线。方法：以2,2．二甲基-1,3-丙二醇为起始原料,通过缩合、开环、取代、格式试剂加成和环合等5步反应,制得关键中间体取代的吡咯里嗪环,再将其与草酰氯进行傅克反应,最后经黄鸣龙还原法用水合肼制得目标产物。结果：合成的目标产物总收率达13．3％,其结构经IR、^1HNMR和MS确证。结论：此工艺路线生产成本低,反应条件温和,适用于工业化生产。