美洛昔康合成工艺改进

目的改进关洛昔康的合成工艺，提高美洛昔康的收率。方法通过工业丙醇为原料合成2-氨基-5-甲基噻唑，提高了收率。美洛昔康的合成采用二甲基甲酰胺和二甲苯混合作溶剂，减少溶剂用量。结果收率从40．7％提高到52．5%。结论美洛昔康的改进工艺提高了工业化生产的批生产量。     

美洛昔康的合成

美洛昔康（ｍｅｌｏｘｉｃａｍ,１）,商品名Ｍｏｂｉｃ,化学名４－羟基－２－甲基－Ｎ－（５－甲基－２－噻唑基）－２Ｈ－１,２－苯并噻嗪－３－甲酰胺１,１－二氧化物,是德国ＢｏｅｈｒｉｎｇｅｒＩｎｇｅｌｈｅｉｍ公司于１９９６年上市的一种烯醇酸非甾体抗炎药,对环氧合酶－２（Ｃｏｘ－２）有高度选择性。与双氯芬酸、吲哚美辛、萘丁美酮、萘普生和吡罗昔康相比较,１对Ｃｏｘ－２比对Ｃｏｘ－１具更强的抑制作用,胃肠道刺激不良反应的发生率低,副作用小,剂量小且长效,主要用于骨关节炎和类风湿性关节炎［１］。文献［２～…     

反相高效液相色谱法测定盐酸米多君及其有关物质含量

目的：建立一种反相高效液相色谱法检查盐酸米多君有关物质及测定其含量。方法：通过调节流动相pH值，三乙胺浓度及甲醇比例，确定流动相组成为甲醇-水（1：3）[1‰三乙胺用冰醋酸调节pH=4]，检测波长为225nm，同时考察了方法的专属性与灵敏度。结果：对本品有关物质的混合样品、粗品、降解产物和多批产品的检查结果表明，该法专属性强、灵敏度高。结论：本法能有效检查和控制盐酸米多君有关物质并可准确测定其含量。     

奥卡西平的合成

奥卡西平（oxcarbazepine，1），化学名为10，11-二氢-10-氧代-5H-二苯[b，f]氮杂[艹卓]-5-甲酰胺，由瑞士Novartis公司研发，1990年首次在丹麦上市，现已在多国上市。1是治疗癫痫的一线药物，疗效与卡马西平（carbamazepine）相当，疲乏、运动失调、男性阳萎等不良反应较少。本品还具有较强的抗三叉神经痛作用。