国产盐酸头孢甲肟的制备

以3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-7-氨基-头孢烷酸盐酸盐(7-ATCA.HC l)为原料,在C7-NH2位置上用活性酯法与侧链化合物2-(2-氨基-4-噻唑基-2-(Z)-甲氧亚胺基乙酸缩合得到头孢甲肟,然后在水溶液中与盐酸成盐而制得盐酸头孢甲肟。以7-ATCA.HC l为基准,总合成收率在66%以上,产物为高纯度结晶性粉末。     

4-无取代单环β-内酰胺抗生素合成方法的研究

本文报道了用L(+)—天门冬氨酸为原料,经Schmidt重排反应得到L(+)-2,3-二氨基丙酸,再在Ph₃P—(PyS)₂—CH₃CN系统中环合得到4-无取代单环β-内酰胺抗生素的关键中间体,N-苄氧甲酰基-3 S-氨基-2-氧吖丁啶(Ⅲ)的方法。研究了用2,2′-二苯并噻唑二硫醚代替(PyS)₂作为环合氧化剂;以(Ⅲ)制备了三个新的单环β-内酰胺抗生素衍生物(Ⅷa),(Ⅷb)和(Ⅷc)。     

头孢呋辛钠合成工艺的改进

本文报道头孢呋辛钠的工艺改进。7-ACA的C7-NH2位用活性酯法与侧链[顺式]-2-[2-呋喃基]-2-[甲氧亚氨基]乙酸缩合后,C3位脱乙酰基成3-去氨甲酰基-头孢呋辛酸(DCCF)。再与氯磺酸异氰酸酯反应得头孢呋辛酸,成盐后得目标化合物。以7-ACA为基准,合成总收率为63.0%.     

临床有效的抗肿瘤抗生素(上)

1.前言 由于大多数的肿瘤医学家们缺乏有关生物科学许多方面的基础知识,与其说他们在研究癌症起因上,不如说他们在对待癌症的治疗上仍然受到一些限制。但是,用许多药物来治疗某些肿瘤症,例如急性淋巴性白血氏病、Burkitt氏淋巴瘤、绒毛膜癌、Hodgkin症、鳞状细胞癌及Wilm氏瘤已取得令人鼓舞的效果。抗肿瘤抗生素的应用使得上述癌症中多数得到缓解。     

硅烷化法半合成丁胺卡那霉素的研究

1-N-[L(-)4-氨基-2-羟基丁酰基)卡那霉素A(丁胺卡那霉素,代号BB-K8)是七十年代初期出现的半合成抗生素,主要用于治疗革蓝氏阴性耐药菌,特别是绿脓杆菌感染,在医疗中占有重要地位。我们根据国内原料供应及制药工业现有条件,对国外报道的硅烷化法进行了工艺研究,确定了反应条件,丁胺卡那霉素产率为45％以上,达到文献水平,并找到一个薄板层析新条件,可作为生产中控制中间体反应的有效检测手段。     

制备DL-3-氨基-4-甲基-吖啶酮的新的合成路线

单环β-内酰胺抗生素的研究是目前抗菌剂研究中十分活跃的领域。然而,单环β-内酰胺抗生素的工业生产发展受到母核化合物—单环β-内酰胺(monobactam)合成来源是否易得的影响。本文将介绍一种尚未见报道的单环合成方法,选用价廉易得的巴豆酸(Crotonic acid)为原料,经烯加成、氨解、环合成单环母核。 合成过程中我们对各步反应条件有较多改进,使收率有明显提高:     

蒽环类抗菌素及其制造方法

本文叙述一种新的蒽环类抗菌素及其制造方法。此化合物是由洋红马杜拉放线菌(ACt-inomadura carminata sp.nov.)培养而得到的产物。为红色结晶形粉末。分子量545.5,熔点185～187℃(分解),易溶于水、低级醇、二甲基甲酰胺和吡啶;不溶于醋酸乙酯、苯、乙醚和石油醚。它的水溶液有显色变化,在酸性中呈黄色,碱性中呈紫色,在硫酸中呈紫色。其紫外和可见光的最大吸收峰值为:在乙醇中,λmax 236,256,293,464,478,492,512,     

临床有效的抗肿瘤抗生素(下)

V.博来霉素类 与腐草霉素类(Phleomycins)研究,有关的是人们从轮生链霉菌属(Strepto-myces verticillus)及其他链霉菌种中,分离得到一组与其相近似的,与铜呈络合状态的含硫糖肽类抗生素。这些抗生素的总称定名为博来霉素类。博来霉素类对细菌及霉菌(包括植物病原体类)有抗菌活性,它们彼此间所不同者仅在C末端酰胺上氨基部份,可分为两大组:博来霉素A组及含胍基的博来霉素B组。某些不含铜的博来霉素组份已被确定,它们的结构式如同有关的腐草霉素一样如图9所示。除酰胺侧链外,分子中有两个糖(L-葡萄糖和3-O-甲氨酰基-D-甘露糖)。若干个氨基酸,以及两个杂环。中心——一个2-取代基-4-氨