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本文介绍奥派文和蒂巴因C_6和C_(14)间桥联-乙烯键的衍生物I_(a-k),具有强吗啡激动剂作用,当R_1、R_2为小基团氢或甲基时(I_(a-d)),作用随脂溶性增大而增强。当R_1为甲基,R_2增长为乙基、正丙基(C_(19)为R构型)其作用显著增强,其中依托啡(I_i)效力为吗啡的1200倍;但当R_2为甲基,R_1增长时(C_(19)为S构型)作用无明显变化(表I)。此外,当氮上甲基以拮抗性基团烯丙基或环丙甲基取代时,如C_(19)取代基及构型均与依托啡相同,则仍为强激动剂,但如R_1、R_2与I_d相同(皆为甲基)则为拮抗剂,其中N-环丙甲基衍生物拮抗作用为丙烯吗啡50倍(表Ⅱ)。 相似文献
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本文报道以蒂巴因为原料与甲基乙烯酮经双烯合成、格氏反应、酚环去邻位甲基的方法制得依托啡碱的实验操作。第三步操作比文献有所改进,三步总收率19.2%。 相似文献
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吗啡拮抗剂——纳洛酮的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
纳洛酮为吗啡专一性拮抗剂,临床用为吗啡中毒解救药。本文报道从蒂巴因开始经八步反应合成盐酸纳洛酮的方法。在去氧甲基化反应中采用以三溴化硼为试剂的新工艺;在去氮甲基化反应中,发现了文献上未报道的副产物,通过改变加料方式和试剂配比,避免了副产物的生成。二步改革可使收率显著提高。 相似文献
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阿片受点不可逆激剂7α-二(β-氯乙基)胺基-6,14-乙烯撑四氢奥利文(α-CAO)的药理研究 总被引:1,自引:1,他引:0
大鼠脑P_2膜制备与α-CAO(25μmol)保温后以Tris缓冲液洗涤,膜制备与[~3H]Etor的结合能力不能恢复,反复洗涤也不能去除α-CAO对GPJ及MVD电刺激收缩的抑制,表明α-CAO与阿片受点的结合是不可逆的;它对RVD及RbVD电刺激收缩也有抑制作用,为阿片受点广谱配体;α-CAO对[~3H]Etor与阿片受点结合抑制作用的IC_(50)为6.5nmol;对小鼠镇痛(icv)ED_(50)为0.28nmol/鼠,镇痛作用可持续1~2天,成瘾倾向很强。 相似文献
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Five hydrazone derivatives of 14-hydroxycodeinone and 14-hydroxymorphinone were synthesized and evaluated in vivo as potential analgetic agents. Among them, 14-hydroxymorphinone hydrazone (Ⅲ-d) was selected for further study. It was nearly as potent as morphine with 4 fold duration of action. 相似文献
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