抗霉菌药1-[β-(对硝基苯氧基)-2,4-二氯苯乙基]咪唑硝酸盐的合成

合成抗霉菌药1-[β-(对-硝基苯氧基)-2,4-二氯苯乙基]咪唑时,制备2',4'-二氯-2-(1-咪唑基)苯乙酮(Ⅲ),用过量咪唑作缩合剂效果较好(过量咪唑可以回收)。α-(2,4-二氯苯基)咪唑-1-乙醇和对-硝基氯苯缩合时,使用极性和非极性溶剂并使用适当触媒优于用四氢呋喃。     

药典中药物的化学名称讨论

 本文阐述了药物的化学名称的应用及其规范化，并就此提出了粗浅看法。这虽是个药物学研究范畴的问题，但涉及许多方面，希望引起适当的重视。     

替硝唑的合成

以甲硝唑为原料，经溴化、硫醚化和氧化合成替硝唑，总收率４４．６％。     

抗血小板药Ticlopidine的合成

用2-(2-噻吩)乙醇为原料合成了Ticlopjdine。制备中间体(2)时,以吡啶代替三乙胺及异丙醚,反应时间由70h减少到8h;制备中间体(3)时,以甲苯为溶剂回流优于用乙腈,最后成盐一步,将Ticlopidine盐基用浓盐酸及丙酮处理,产品质量令人满意。     

血小板凝聚抑制剂阿那格雷的合成

血小板凝聚抑制剂阿那格雷 ,化学名 6,7-二氯 -1 ,2 ,3,5-四氢咪唑并 [2 ,1 - b]喹唑啉 - 2 (3H) -酮 (商品名 :Agrylin,1 ) ,由 Roberts Pharmaceuticals公司开发 ,1 997年获准在美国上市。该药选择性强 ,无白细胞减少、贫血及可疑致白血病的严重副作用。目前用于治疗与血小板增多有关的各种病症 ,是第一个被批准用于特发性血小板增多症的药物。文献[1] 以间氯苯胺为起始原料 ,经 2～ 8制备1 ,此路线在由 8制备 1时需用毒性较大的溴化氰 ,存在安全问题。本文设计由 5经 9～ 1 0 ,进而结合文献 [2 ] 合成 1 (图 1 )。本法使用常规试剂 ,条…     

6-取代苯基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性

共合成了１４个６取代苯基４，５二氢３（２Ｈ）哒嗪酮衍生物（Ⅱ１～１４），除化合物（Ⅱ１０）外均未见文献报道．对这些化合物及中间体（Ｅ１～３）进行了ＡＤＰ诱导的家兔体外抑制血小板聚集实验，结果表明：（Ｅ１～３），（Ⅱ４），（Ⅱ９），（Ⅱ１１）及（Ⅱ１４）有较强的活性     

防晒剂Cinoxate的合成

合成防晒剂Cinoxate时,采用方法Ⅰ收率较方法Ⅱ高20%.在制得对甲氧基肉桂酰氯后,省去蒸馏,在原反应器内直接与乙氧基乙醇反应,一步操作制备产品,简化了工艺操作。     

2，2′-二硫代双苯甲酸衍生物的合成及其抗血小板聚集作用

根据ＴＸＡ２／ＰＧＨ２ 受体拮抗剂的结构特征,设计合成了１６ 个２ ,２′二硫代双苯甲酸衍生物,部分目标化合物在体外对ＡＤＰ 诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用,其中化合物（Ｉ３） 活性较强．