培美曲塞二钠的合成路线

培美曲塞二钠是唯一治疗恶性胸膜间皮瘤(MPM)的药物。本文根据不同的原料和中间体,通过图表形式归纳了培美曲塞二钠的合成路线。     

抗HIV病毒感染新药——硫酸阿扎那韦

硫酸阿扎那韦由美国百时美施贵宝公司研制开发，2003年6月首次在美国上市，主要与其他抗逆转录病毒药物联用治疗HIV病毒感染．由于它具有每日仅服用1次，比其他抗HIV病毒感染药物吸收迅速、不良反应少等优势。而且与其它蛋白酶抑制剂相比在服药期间不干扰正常的饮食。     

氟喹诺酮类抗菌药巴洛沙星

巴洛沙星是由日本中外制药株式会社研制并与韩国Choongwae公司共同开发的的第四代喹诺酮类抗菌药，2002年9月在韩国首次获准上市，巴洛沙星通过抑制敏感菌DNA螺旋酶的活性抑制敏感菌DNA合成，从而导致敏感菌死亡。该药具有抗菌谱广、毒性低等特点，尤其对耐氟喹诺酮类药物的菌株有较强的抗菌作用。其毒性低是最显著的特征，因而受到广泛关注。     

盐酸托烷司琼的合成

盐酸托烷司琼为一止吐新药,临床上疗效确切,副反应小.商品名为Navoban(呕必停),2001年9月行政保护到期.目前,国内尚无厂家生产上市的报道.     

抗肿瘤药物替尼泊苷

[通用名]Teniposide[商品名]Vumon[别名]足叶噻吩苷,鬼臼甲叉苷,VM-26,卫萌,威猛[化学名称]4′-去甲基表鬼臼毒素-β-D-噻吩亚甲基吡喃葡萄糖苷[结构式][药效学研究]本品为鬼臼脂的半合成衍生物,是细胞周期特异性的抗癌药。作用机制与依托泊苷相似,通过阻止细胞进入有丝分裂而起作用,使细胞停滞于S晚期或G2早期。本品也通过抑制拓扑异构酶Ⅱ而引起的DNA键的单股性和双股性断裂,引起断裂数为依托泊苷的5倍。本品的特点是抗瘤谱广、毒性低、抗瘤作用为依托泊苷的5~10倍,与依托泊苷有交叉耐药性。[药代动力学研究]口服后吸收不规则,静脉滴…     

气相色谱法测定左西孟旦原料药中6种有机溶剂残留量

目的:建立测定左西孟旦原料药中6种有机溶剂即甲醇、乙醇、丙酮、二氯甲烷、异丙醇与二氧六环残留量的方法。方法:采用气相色谱法。Agilent HP-5毛细管柱,(5%)苯基-(95%)甲基聚硅氧烷为固定液;柱温采取程序升温;氢火焰离子化检测器温度为250℃;载气为高纯N2;进样口温度为200℃,分流比为10∶1;采用顶空进样法测定,顶空加热温度为100℃,加热时间为40min。结果:甲醇、乙醇、丙酮、二氯甲烷、异丙醇与二氧六环的检测质量浓度线性范围分别为150.1⁴49.5μg/ml(r=0.999 8)、250.6449.5μg/ml(r=0.999 8)、250.6⁷51.2μg/ml(r=0.999 6)、249.8751.2μg/ml(r=0.999 6)、249.8⁷49.9μg/ml(r=0.999 7)、29.09749.9μg/ml(r=0.999 7)、29.09⁸9.68μg/ml(r=0.999 8)、250.289.68μg/ml(r=0.999 8)、250.2⁷50.9μg/ml(r=0.999 6)、18.91750.9μg/ml(r=0.999 6)、18.91⁵7.92μg/ml(r=0.999 7);平均回收率为99.9%57.92μg/ml(r=0.999 7);平均回收率为99.9%¹00.0%(RSD=0.88%100.0%(RSD=0.88%¹.11%,n=3);定量限分别为0.12、0.18、0.33、0.21、0.45、0.99 ng。样品中只检出异丙醇。结论:建立的方法快速简便,结果准确可靠。     

旅店业床上用品细菌学调查及消毒方法

旅店业床上用品细菌学调查及消毒方法陈铁宏，温伟群，刘宜辉，李子勤，杨建秀，黄晓红（广东省卫生防疫站，广州５１０３００））旅店业是人们外出的临时住所，旅客在居住过程中接触的物品极为广泛，其中接触面积最广、时间最长、疾病交叉感染机会最大的是床上用品。由于...     

L-3,4-脱氢脯氨酸的合成

Ｌ - 3,4 -脱氢脯氨酸 (Ｌ - 3,4—ｄｅｈｙｄｒｏｐｒｏｌｉｎｅ)代号Ｌ -△ 3- ｐｒｏ。本品是某些肽类药物及氨基酸药物的重要中间体 ,由于它具有强烈的生理活性 ,因此日益受到国外有关学者的注意。据报导 ,降血压药ＳＱ2 0 881的Ｃ末端脯氨酸用Ｌ - 3,4 -脱氢脯氨酸替换后 ,作用显著增加。为了探讨其结构与药理活性之间的关系 ,作者对Ｌ - 3,4 -脱氢脯氨酸进行了合成。文献报导Ｌ - 3,4 -脱氢脯氨酸的制备由吡咯出发主要有以下三种方法 :Ａ法 :ＮＨＫ2 ＣＯ3,Ｈ2 ＯＣＯ2 ,63ｋｇ/ｃｍ2 ＮＨ ＣＯＯＨ　　ＮＨ ＣＯＣｌ　　ＮＨ ＣＯＮ…