吗啡依赖和戒断对大鼠杏仁核神经甾体和氨基酸递质水平的影响

目的研究吗啡依赖和戒断时大鼠杏仁核中神经甾体和氨基酸递质水平的变化。方法连续7天给予大鼠盐酸吗啡建立吗啡依赖模型。使用纳洛酮(2mg/kg)催促戒断,观察戒断症状并进行评分。将大鼠断头处死后,剥离大脑并分离出杏仁核,用液-液萃取和固相萃取法提取游离型和结合型神经甾体。神经甾体(包括脱氢表雄酮、孕烯醇酮、别孕烯醇酮、脱氢表雄酮硫酸酯和孕烯醇酮硫酸酯)的含量使用高效液相色谱-质谱法测定。甘氨酸、谷氨酸和γ-氨基丁酸的含量采用柱前OPA衍生-电化学检测-高效液相色谱法测定。结果与盐水对照组相比,吗啡依赖大鼠杏仁核中的脱氢表雄酮水平降低33 %(P<0·01)。与戒断对照组比较,吗啡戒断大鼠杏仁核中的孕烯醇酮和别孕烯醇酮水平分别升高45 %和42 %(P<0·05) ,γ-氨基丁酸水平降低18 %(P<0·01)。与吗啡依赖组比较,吗啡戒断组大鼠杏仁核中的孕烯醇酮和孕烯醇酮硫酸酯水平分别升高60 %和40 %(P<0·05) ,甘氨酸水平降低14 %(P<0·05)。结论吗啡依赖大鼠杏仁核中的脱氢表雄酮可能参与吗啡依赖的形成而与吗啡戒断症状的表达无关。其他神经甾体(包括孕烯醇酮、别孕烯醇酮和孕烯醇酮硫酸酯)则可能参与吗啡的戒断而与依赖的形成无关。纳洛酮催促戒断时,大鼠杏仁核中抑制性氨基酸递质的合成和释放受到抑制。表明大鼠杏仁核中的各种神经甾体和氨基酸递质在吗啡依赖和戒断时发生了不同的变化。     

Pycnogenol防缺乏G6PD的红细胞受到溶血损害

葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏症是人类最常见的酶病。缺乏G6PD的红细胞无足够的能力破坏过氧化物，并对溶血有较高的易感性。Pycnogenol是用法国海岸松树皮制得的含原花青素和双黄酮类成分的干浸膏，作者研究了该制剂是否能预防缺乏G6PD的红细胞免受溶血损害。     

哺乳期妇女安全用药

目前，全社会都很关心和支持母乳喂养，因为母乳是婴儿的最佳营养来源。可是，如果哺乳期妇女一旦患病需要用药，则约有1％～2％的药物随血液循环转运至乳汁，尽管进入的量很少，但L可能给哺乳儿造成不良影响。一、药物在乳腺中的转运药物在乳腺中的转运方式主要是被动扩散。药物进入乳h的途径是驻毛细血管内皮，透过基底膜、细胞膜到达细胞内，然后再从腺上皮细胞的尖端细孔转运到腺腔乳汁中。影响药物在乳腺中转运的因素有1．药物的酸碱度母体血液的PYI值平均为7．4，而乳汁的Pll值平均为7．2，因此碱性药物更容易进入乳汁中，有人称乳…     

家兔静注依托泊甙的药物动力学研究

采用改良的ＨＰＬＣ法测定家兔血清中的依托泊甙，同时检测到两个代谢物，基本确定为顺依托泊甙和反依托泊甙羟基酸。家兔静注依托泊甙的药物动力学符合二室开放模型，其主要参数为：Ｔ１／２α＝３．００±１．９１ｍｉｎ，Ｔ１／２β＝５８．９３±４５．３５ｍｉｎ，Ｖｃ＝０．３８±０．２５Ｌ／ｋｇ，Ｃｌ＝０．０２±０．０１Ｌ·ｋｇ－１·ｍｉｎ－１，ＡＵＣ＝７４１．４０±３８２．６０μｇ·ｍｌ－１·ｍｉｎ－１。     

水飞蓟宾胶囊对异烟肼和利福平肝损害小鼠的保护作用

目的：观察水飞蓟宾胶囊(SC)对异烟肼(INH)与利相干(RFP)合用致肝损伤小鼠的保护作用。方法：测定肝损伤小鼠在给予SC后肝指数、血清谷丙转氨酶(ALT)的活性，肝匀浆中谷胱甘肽(GSH)及丙二醛(MDA)的含量，肝微粒体中细胞色素P450含量及其亚型2E1的活性。结果：SC可对抗INH和RFP合用引起的肝指数、血清ALT水平、肝匀浆中的MDS含量及P450、4502E1活性的升高，增加GSH含量；病理学检查SC能明显减轻肝细胞的变性和坏死。结论：SC对INH和RFP肝毒性的保护作用与其稳定肝细胞膜、抑制脂质过氧化反应、清除自由基、抑制药物代谢酶有关。     

布洛芬缓释胶囊的人体相对生物利用度

目的:比较布洛芬缓释胶囊和芬必得胶囊的人体生物利用度。方法:用随机交叉试验设计,20名健康男性受试者口服单剂量和多剂量两种制剂600 mg,高效液相色谱法测定血清中布洛芬的浓度,计算两药的药代动力学参数。结果:受试者口服单剂量国产布洛芬缓释胶囊与芬必得胶囊后布洛芬的AUC_(0-24)分别为208.74±43.74和205.54±39.43 mg·h·L~(-1),t_(max)分别为4.85±0.81和5.20±1.06 h,C_(max)分别为25.40±4.00和25.47±4.50mg·L~(-1),以AUC_(0-24)计算,国产布洛芬缓释胶囊的相对生物利用度为(104.13±25.50)％。口服多剂量国产布洛芬缓释胶囊与芬必得胶囊后布洛芬的AUC~(ss)分别为170.81±24.87和172.93±29.76 mg·h·L~(-1),t_(max)分别为4.90±0.97和4.65±1.09 h,C_(max)分别为27.31±5.45和26.87±3.79 mg·L~(-1);C_(min)分别为6.13±1.60和5.94±1.84 mg·L~(-1),波动度分别为(146.45±36.69)％和(149.10±22.61)％。以AUC~(ss)计算,国产布洛芬缓释胶囊的相对生物利用度为(99.68±10.22)％。结论:国产布洛芬缓释胶囊与芬必得胶囊具有生物等效性。     

口服大豆提取物可改善去卵巢大鼠内皮功能障碍

作者选用两侧卵巢切除(OVX)大鼠,研究了口服大豆提取物(SOYPH)对内皮功能障碍的改善作用。SOYPH含42.3％大豆异黄酮、15％蛋白等多种成分。     

324Pycnogenol(R)预防缺乏G6PD的红细胞受到溶血损害

葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏症是人类最常见的酶病.缺乏G6PD的红细胞无足够的能力破坏过氧化物,并对溶血有较高的易感性.Pycnogenol是用法国海岸松树皮制得的含原花青素和双黄酮类成分的干浸膏,作者研究了该制剂是否能预防缺乏G6PD的红细胞免受溶血损害.