新型6-位脱氟喹诺酮类抗菌药T-3811ME

6－位氟的引入，使喹诺酮类抗菌药的抗菌作用显著增强。而在寻找新的喹诺酮类抗菌药的过程中发现有几个6－位脱氟喹诺酮化合物较6－位氟取代化合物有更强的抗菌活性，而且毒性更低。其中T－3811ME在各方面的性质尤为突出。T－3811ME对金葡球菌、甲氧西林耐药的金葡球菌、青霉素耐药肺炎链球菌、肺炎支原体、结核杆菌、军团菌、厌氧菌等活性优于目前临床使用的6－氟喹诺酮。T－3811ME的毒性也较低，特别是对动物关节软骨的侵蚀较其他喹诺酮类抗菌药要小。     

治疗慢性骨髓炎的局部给药系统

局部给药系统的应用改善了慢性骨髓炎病人的预后，成为全身给予抗菌剂治疗及矫形外科手术治疗的必要辅助手段。浸渍庆大霉素的PMMA小珠及胶原－庆大霉素海绵已经成功应用于临床。载有喹诺酮类抗菌剂的聚乳酸酯系统表现出优越的药物动力学性质，能有效地治疗由耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌引起的实验性骨髓炎。     

苔藓植物是生物活性物质的一个资源吗？（续）

5 苔藓成分的合成5.1 概述为在大规模生产中得到天然产物并独立地阐明其化学结构,化学合成是个非常重要的手段。尽管迄今已分离到很多苔藓组分并已进行了结构分类,但对这些天然产物的合成相对的知之甚少。已经研究的一些代表性的例子是     

苔藓植物是生物活性物质的一个资源吗？（续）

5 苔藓成分的合成5.1 概述为在大规模生产中得到天然产物并独立地阐明其化学结构,化学合成是个非常重要的手段。尽管迄今已分离到很多苔藓组分并已进行了结构分类,但对这些天然产物的合成相对的知之甚少。已经研究的一些代表性的例子是     

3-氯-2,4,5-三氟苯甲酸的合成

目的：合成3－氯－2，4，5－三氟苯甲酸。方法：以3，4，5，6－四氟苯二甲酸为起始原料，经酯化、氨化、重氮化和桑德迈耳反应制得3－氯－2，4，5－三氟苯甲酸。结果；酯化时使用发烟硫酸；重氮化和桑德迈耳反应时溶剂由水改为水和二氯乙烷，使产率增加，质量提高。结论：该合成路线条件温和、操作简单，收率提高到61．8％。     

苔藓植物是生物活性物质的一个资源吗？（续）

5 苔藓成分的合成5.1 概述为在大规模生产中得到天然产物并独立地阐明其化学结构,化学合成是个非常重要的手段。尽管迄今已分离到很多苔藓组分并已进行了结构分类,但对这些天然产物的合成相对的知之甚少。已经研究的一些代表性的例子是     

治疗慢性骨髓炎的局部给药系统

局部给药系统的应用改善了慢性骨髓炎病人的预后,成为全身给予抗菌剂治疗及矫形外科手术治疗的必要辅助手段。浸渍庆大霉素的PMMA小珠及胶原-庆大霉素海绵已成功应用于临床。载有喹诺酮类抗菌剂的聚乳酸酯系统表现出优越的药物动力学性质,能有效地治疗由耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌引起的实验性骨髓炎。     

新型喹诺酮类抗菌药利氧沙星

利氧沙尼（levofloxacin，S－（－）－oflo－xacin，DR－3355）为一新型长效氟喹诺酮抗菌药物，化学结构如下：本品是1986年由日本第一制药公司开发研制，为目前上市的外消旋体氯氟沙星（ofloxacin的光学异构体之一。试验证明它具有更强的抗菌活性和较低的毒性。在日本已进入皿期临床阶段，预计可在近期内完成。日本第一制药公司已在欧洲和美国进行临床试验，准备将产品推向欧美市场。同时，还在美国申请用于治疗艾滋病’‘’。预计本品于1995年在日本上市。1体外抗菌活性与其它咦诺因类药物的作用机理相似，利氧沙星也是通过抑制细菌DNA…