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目的 为满足国内比阿培南质量控制的需要,标定首批比阿培南标准物质的含量.方法 分别采用质量平衡法和定量核磁共振法确定了比阿培南标准物质的含量,并通过对比阿培南杂质的分析,对质量平衡法的准确性进行了评价.结果 为消除比阿培南主成分与杂质在色谱中可能存在响应因子不同而使质量平衡法结果偏离的影响,本批比阿培南对照品的含量以质量平衡法和定量核磁共振法的均值确定,按比阿培南C15H18N4O4S计含量为98.5%.结论 采用定量核磁共振法和质量平衡法共同标定标准物质的含量,为首批标准物质标定工作提供了新的参考模式. 相似文献
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目的 研究头孢硫脒在不同溶剂中的结晶情况,得到稳定性高的结晶产品.方法 采用外观分析、热重分析和粉末X-射线衍射法分析晶型特点,采用高效液相色谱(HPLC)法对晶型的稳定性进行测定和比较.结果 在不同溶剂中制备得到的产品外观上有簇状和针状两种形态;它们的热裂解温度存在明显不同,最大相差20℃;制备得到的产品分别是晶型Ⅱ和一种新的晶型;不同溶剂中得到的头孢硫脒晶体稳定性由高到低依次为异丙醇、丙酮、四氢呋喃、乙腈.结论 首次发现一种头孢硫脒新晶型,得到稳定性高的结晶条件,为工业生产中选择最佳结晶工艺提供依据. 相似文献
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目的 设计并合成含1-苄基-1H-苯并咪唑的4-氨基喹唑啉类化合物,并对其抗肿瘤活性进行评价。方法 以邻氨基苯甲酸为起始原料,经环合、氯代、两次N-烃化反应得到关键中间体2-肼基喹唑啉-4-胺(5);苯并咪唑与各种取代的氯苄经N-烃化和酰化反应制得关键中间体1-取代苄基-1H-苯并咪唑-2-甲醛(8);最后8与5经缩合制得目标化合物。采用MTT法评价目标化合物对KRAS突变的人非小细胞肺癌(NSCLC)细胞H-460和A549的抑制活性。结果与结论合成了12个未见文献报道的新化合物,其结构经MS和1H-NMR谱确证。大部分化合物显示出较好的抗肿瘤活性,其中含有1-(4-甲基苄基)-1H-苯并咪唑片段的化合物(9l)活性最佳,其对H-460和A549的IC50值分别为0.51μmol·L-1和0.93μmol·L-1,分别是阳性对照药gefitinib的11.7倍和5.2倍,值得深入研究。 相似文献
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