新型控释化疗系统的基础研究

研究一种新型的控释化疗系统聚-二聚酸一葵二酸一阿霉索(P(DA—SA)-阿霉索(在脑组织内的相容性、体内外释药特性及体外抑瘤特性。将空载体P(DA—SA)分别植入实验动物脑内，观察局部反应；用紫外线光谱测定P(DA—SA)-阿霉素在磷酸盐缓冲液及兔脑内的控释特性；流式细胞仪检测P(DA—SA)-阿霉索诱发的胶质瘤细胞株的凋亡。P(DA—SA)在兔脑内引起的反应较轻，与明胶海绵相比无明显差异。P(DA—SA)-阿霉素在体内外释药速率稳定，控释时间达3周。控释剂组的胶质瘤细胞凋亡率达69．9％，与对照组有明显差异。P(DA—SA)具有良好的组织相容性，P(DA—SA)-阿霉索控释剂在体内外的控释效果理想，杀伤效应明显，该控释化疗系统有很好的临床应用价值。     

可降解的局部控释化疗对大鼠C6胶质瘤的影响

一、材料与方法1 .聚 二聚酸 葵二酸Ｐ (ＤＡ ＳＡ)空载体及 5 %的Ｐ (ＤＡ ＳＡ) 阿霉素控释剂为自行合成。2 .Ｐ (ＤＡ ＳＡ) 阿霉素的体内外释放研究 :将 5 %的Ｐ (ＤＡ ＳＡ) 阿霉素置于磷酸盐缓冲溶液中及大耳白兔大脑半球中 ,采用ＵＶ光谱测定并计算出释放的药物浓度。3 .Ｐ (ＤＡ ＳＡ)空载体在动物脑中的组织相容性 :将Ｐ (ＤＡ ＳＡ)空载体植入大耳白兔的脑组织中 ,定期取出脑组织制成组织切片观察。4 .体内外杀瘤效应观察 :将阿霉素控释片 ,空载体及 1 640培养液分别加入Ｃ6培养液中 ,用流式细胞仪检测体外杀伤效果 ;皮下肿瘤…     

南天竹不同药用部位对三氧化二砷肝毒与肾毒的保护作用

目的:比较南天竹的不同药用部位对抗肿瘤药三氧化二砷的减毒作用,为南天竹的深度开发应用提供科学依据。方法:采用大鼠慢性三氧化二砷中毒模型,将56只SD大鼠随机分为空白组;模型组(信石40 mg·kg~(-1));2,3-二巯基丙磺酸钠组(2,3-二巯基丙磺酸钠25 mg·kg~(-1)+信石40 mg·kg~(-1));南天竹根组(南天竹根20 g·kg~(-1)+信石40 mg·kg~(-1));南天竹茎组(南天竹茎20 g·kg~(-1)+信石40 mg·kg~(-1));南天竹叶组(南天竹叶20 g·kg~(-1)+信石40 mg·kg~(-1));南天竹果实组(南天竹果实20 g·kg~(-1)+信石40 mg·kg~(-1))。连续灌胃给药10 d。末次给药后,收集24 h内尿液,手术后收集血清、肾组织及肝组织样本,测定血肌酐(serum creatinine,SCr)及尿肌酐(urine creatinine,UCr)水平,计算内生肌酐清除率(creatinine clearance,CCr),同时检测各组大鼠肝脏、肾脏中丙二醛(malondialdehyde,MDA),总超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD),过氧化氢酶(catalase,CAT)水平,肾脏及肝脏苏木精-伊红染色后显微镜下观察组织病理形态学变化。结果:与模型组比较,南天竹根、茎、果实联合给药组大鼠体质量显著增加(P 0. 01),肾脏系数显著降低(P 0. 01),大鼠UCr和CCr水平显著升高(P 0. 01),肾组织中MDA含量显著下降(P 0. 01),肝组织中MDA水平明显降低(P 0. 05),肝、肾组织中SOD和CAT活性显著升高(P 0. 01),大鼠肝、肾损害病理损伤减轻;南天竹叶联合给药组除肝脏中SOD活性与模型组无明显差异外,其余指标与以上3组变化一致。结论:南天竹根、茎、果实对三氧化二砷氧化应激所致肝、肾毒性有显著的保护作用,南天竹叶效果稍差。     

鲜百合的质量控制研究

目的建立鲜百合质量控制方法。方法采用TLC法对鲜百合进行定性鉴别,HPLC法测定王百合苷B含量;参照2015年版《中国药典》方法,测定水分、总灰分和浸出物含量。结果 TLC定性鉴别采用硅胶G板,以石油醚-二氯甲烷-乙酸乙酯-甲醇(7∶10∶7∶2)为展开系统,10%硫酸乙醇显色,365 nm下检视:鲜百合样品与对照药材在相同位置呈现相同颜色斑点,斑点清晰,重复性好;HPLC含量测定采用Agilent C_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),在流动相乙腈-0.1%磷酸(17∶83)、检测波长312 nm、柱温25℃、流速1.0 mL/min、进样量20μL条件下,王百合苷B在10.27～164.32 mg/L范围内线性关系良好(R~2=0.999 7),平均加样回收率为100.08%(RSD为2.31%)。20批样品中,王百合苷B含量0.62～4.71 mg/g;鲜百合粉末水分、总灰分和水溶性浸出物范围分别为7.53%～10.22%、2.63%～4.88%和23.07%～43.01%。结论本研究建立的鲜百合质量控制方法准确稳定,重复性好,可用于鲜百合的质量控制。     

固相萃取辅助UPLC-MS/MS同时测定肾康宁胶囊中乌头类生物碱的含量

目的:建立肾康宁胶囊中乌头类生物碱的含量测定方法。方法:采用Waters ACQUITY UPLC HSS T3色谱柱(2.1 mm×100 mm, 1.8μm),以0.1%甲酸水溶液(A)-乙腈(B)为流动相,梯度洗脱,流速0.3 mL·min^-1,柱温40℃;质谱采用电喷雾离子化源(ESI),正离子模式下选择多反应监测(MRM)模式检测,建立同时测定肾康宁胶囊中乌头碱、新乌头碱、次乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、乌头原碱和新乌头原碱8个生物碱含量的固相萃取(SPE)辅助UPLC-MS/MS分析方法。结果:乌头碱、新乌头碱、次乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、乌头原碱、新乌头原碱分别在0.31～99.80、0.78～99.80、0.31～75.15、30.31～485.00、309.38～3 712.50、61.88～742.50、7.75～248.00、61.25～1 960.00 ng·mL^-1的质量浓度范围内线性关系良好,精密度、重复性和稳定性的RSD均小于5%,加样回收率在80....     

风湿骨痛胶囊定性与定量质量控制方法研究

目的完善风湿骨痛胶囊的质量标准,提高其质量控制水平。方法以正己烷-三氯甲烷-乙酸乙酯-甲醇(4:7:6:2)为展开剂,碘蒸汽为显色剂,对麻黄、制川乌和制草乌进行薄层色谱鉴别;以乙酸乙酯-甲酸-冰醋酸-水(15:1:1:2)为展开剂,10%硫酸乙醇溶液为显色剂,对甘草进行薄层色谱鉴别;以三氯甲烷-乙酸乙酯-丙酮-甲酸(8:2:2:0.4)为展开剂,2,2-联苯基-1-苦基肼基(DPPH)无水乙醇溶液为显色剂,采用薄层-生物自显影技术对木瓜进行鉴别;建立同时测定苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱和苯甲酰次乌头原碱含量的HPLC方法;建立测定甘草酸含量的HPLC方法。结果所建立的2个TLC方法,各斑点清晰,Rf值适中,分离度良好。薄层-生物自显影实现了鉴别木瓜的表征抗氧活性成分的目的。含量测定中苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱和苯甲酰次乌头原碱的线性范围分别为2.200～280.0μg/mL、2.370～75.76μg/mL、3.180～101.6μg/mL,线性关系良好;各指标成分的相关系数均>0.999 9,平均加样回收率为92%～107%,RSD为2.85%～5.62%。21批样品...