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1.
目的对青花椒Zanthoxylum schinifolium根皮中抗炎活性成分进行跟踪分离研究。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、MCI以及半制备HPLC等色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和现代谱学技术鉴定化合物的结构,以脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7细胞炎症模型进行抗炎活性评价。结果从青花椒根皮的醋酸乙酯部位中共分离得到4个香豆素类化合物,分别鉴定为青花椒素A(1)、7-甲氧基香豆素(2)、异东莨菪内酯(3)和秦皮乙素(4)。在LPS诱导RAW264.7细胞产生一氧化氮(NO)的模型中,化合物1~4均对NO的产生具有抑制作用,半数抑制浓度(IC50)值分别为(0.21±0.03)、(0.92±0.16)、(0.15±0.02)和(0.26±0.04)μmol/L。结论化合物1为新化合物,是1个罕见的香豆素类化合物,命名为青花椒素A。化合物3为首次从该属植物中分离得到,所有化合物均具有较强的抗NO生成活性。 相似文献
2.
目的:建立测定人血浆中苯海拉明血药浓度的方法,并进行其生物等效性研究。方法:血样经处理后,采用高效液相色谱串联质谱电喷雾(LC-MS/MS)法进样测定。色谱柱为Intersil Hilic(150mm×3.0mm,5μm),流动相为乙腈-水(10mmol/L乙酸铵)-甲酸(40:60:1,V/V/V);电喷雾电离(ESI)离子源,正离子模式,多级反应监测(MRM)方式检测,离子对分别为m/z256→167(苯海拉明)、m/z344→215(氯马斯汀,内标)。结果:苯海拉明血药浓度在0.5~125ng/ml范围内线性关系良好(r=0.9965);日内、日间RSD均<8%,方法回收率为99.4%~103.4%,提取回收率为71.9%~75.3%。受试者口服氨麻苯美片受试制剂与参比制剂后苯海拉明的主要药动学参数分别为:t1/2(9.892±1.615)、(10.745±3.227)h,tmax(2.00±0.81)、(1.78±0.55)h,cmax(90.4±20.6)、(103.0±30.1)h,AUC0-36h(806.293±211.453)、(827.856±223.996)h。结论:本方法灵敏、准确,适用于苯海拉明血药浓度测定及其生物利用度研究;2种制剂生物等效。 相似文献
3.
目的:脑心通胶囊填充物粉体学特性的测定与评价。方法:采用粉体综合特性测试仪、引湿性试验、激光粒度仪等研究脑心通胶囊填充物的流动性、吸湿性、粒度及粒度分布等粉体学性质。结果:脑心通胶囊填充物的休止角接近60°,压缩度大于0.5,均齐度接近于8,Carr流动性指数达到43,表明物料的流动性较差。脑心通填充物具有引湿性,其临界相对湿度为75%。激光粒度仪检测优化条件为:分散气压0.25 MPa,进料速度60%,料斗间隙2 mm,加样量1.0 g,检测时间20 s。测定的脑心通胶囊填充物粒度D(3,2)、D(4,3)分别为(33.33±1.48)、(105.34±4.35)μm;粒度分布d_(10)、d_(50)、d_(90)分别为(13.13±0.59)、(71.95±2.06)、(231.80±10.56)μm。结论:通过对脑心通胶囊填充物粉体学性质的研究,为脑心通胶囊生产中的过程管理及质量控制提供了参考。 相似文献
4.
目的:综述口腔膜剂的研究与应用进展,为新剂型的研发提供参考。方法:以"口腔膜剂""口腔速溶膜""Fast dissolving film""Oral strip"或"Oral films"等组合作为关键词,检索1990-2014年中国知网、万方、Springer Link、Pub Med等数据库中的相关文献,对口腔膜剂的特点、分类、组成、包装、质量评价等进行综述。结果与结论:共检索到相关文献113篇,其中有效文献32篇。口腔膜剂常用成膜材料有天然材料、合成材料,其添加剂主要包括增塑剂、甜味剂、稳定剂和增稠剂。随着制备工艺的创新、物理性能评价体系的完善,未来口腔膜剂在纳米给药系统、蛋白给药系统等诸多方面的研究会更加深入,在剂型改进上具有巨大潜力。 相似文献
5.
司帕沙星片人体药动学研究及生物等效性评价 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:研究单剂量口服司帕沙星片的药动学特征,并评价试验制剂与参比制剂的生物等效性。方法:20名健康志愿者随机分为两组,采用双周期交叉试验设计,单剂量口服司帕沙星试验制剂或参比制剂200mg,用HPLC法测定血浆中司帕沙星浓度,计算药动学参数。对主要药动学参数进行统计学分析,评价两制剂的生物等效性。结果:司帕沙星试验制剂和参比制剂主要药动学参数t1 2分别为(21.634±4.613)和(19.890±2.519)h,tmax分别为(3.475±0.769)和(3.525±0.786)h,cmax分别为(779.019±240.985)和(726.950±184.295)μg/mL,AUC0-72分别为(16824.627±3550.309)和(16586.509±3178.872)μg·h·mL^-1,AUC0-∞分别为(18719.118±3717.480)和(18128.478±3403.917)μg·h·mL^-1。试验制剂的相对生物利用度为(104.06±15.11)%。结论:司帕沙星试验制剂和参比制剂具有生物等效性。 相似文献
6.
7.
心力衰竭(心衰)是各种病因引起的以心脏收缩和/或舒张功能重度受损为主并伴有神经与体液激素改变的严重病症.血压昼夜节律异常与心衰严重程度密切相关[1]. 相似文献
8.
目的:研究鬼臼毒素衍生物YB-1EPN对人口腔鳞状上皮癌细胞系(KB)增殖的抑制作用。方法:以KB细胞为研究对象,采用MTT法检测细胞毒作用;荧光染色法观察细胞形态学变化;RT-PCR法检测半胱天冬氨酸蛋白酶(Caspase)-3mRNA的表达;激光共聚焦显微镜观察药物对细胞微管结构的影响。结果:4μmol·L-1YB-1EPN能够直接抑制和杀伤KB细胞;荧光显微镜观察到4μmol·L-1YB-1EPN干预24h后KB细胞出现凋亡小体;RT-PCR法检测到在1、2、4μmol·L-1YB-1EPN干预下KB细胞促凋亡基因Caspase-3表达上调;激光共聚焦显微镜观察到在2、4μmol·L-1YB-1EPN干预24h后KB细胞微管结构被破坏。结论:YB-1EPN能够直接抑制和杀伤KB细胞株,作用机制可能与促凋亡基因的表达上调和抑制微管蛋白聚合有关。 相似文献
9.
目的:HPLC-MS法比较Phenomenex Kinetex C18(150 mm×4.6 mm,2.6μm)色谱柱、Wondasil C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱对马钱苷和芍药苷分离效果。方法:以甲醇-0.02%甲酸(28∶72)为流动相;流速为0.7 mL.min-1;柱温30℃。先后采用2种不同色谱柱,对马钱苷和芍药苷标准溶液及含药血浆样品进行分析测定,比较其保留时间tR、理论塔板数N、拖尾因子Tf。结果:Phenomenex Ki-netex C18色谱柱和Wondasil C18色谱柱测定血浆样品马钱苷和芍药苷,保留时间分别为19.652、16.893 min(马钱苷)和18.467、19.459 min(芍药苷),理论塔板数分别为86 033、16 886(马钱苷)和81 342、17 523(芍药苷),拖尾因子分别为1.03、1.1(马钱苷)和1.02、1.13(芍药苷),2种色谱柱最低定量限分别为2.5 ng.mL-1和5 ng.mL-1。结论:Phenomenex Kinetex C18色谱柱,峰形尖锐,灵敏度较高,理论塔板数较大,但保留时间与Wondasil色谱柱相近。 相似文献
10.
影响中药注射剂安全性因素分析与防范措施 总被引:1,自引:0,他引:1
中医药是我国几千年传统文化的结晶,作为我国的传统医药,中药不仅为我国人民的健康事业做出了巨大贡献,而且在我国医药产业所占比重亦越来越大。中药制剂品种不断增多,在抗病毒、心血管、跌打损伤等领域应用更加广泛,疗效也得到充分肯定和广泛赞誉。发展传统医药,实现中药现代化亦是当前和今后的工作方针和发展目标。但随着应用范围的不断扩大和不合理应用以及制剂本身的质量,有关中药及其制剂不良反应的报道越来越多, 相似文献