盐酸坦索罗辛缓释片的制备及其体外释药特性研究

目的:制备盐酸坦索罗辛缓释片,并考察其体外释药特性及机制。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备坦索罗辛缓释片;以累积释放度为指标,评价多种因素对体外释放速率的影响,并与普通片比较缓释性。结果:HPMC用量及制片压力对释药影响最大,二者最佳值分别为25%、8～11kg时缓释效果最佳,缓释片与普通片0.5h时体外累积释放度分别为10%、50%。结论:所制缓释片缓释效果优于普通片,其释药特性为药物扩散与溶蚀协同作用,释放机制为非Fick扩散。     

川芎中主要有效成分的综合提取分离工艺研究

目的:川芎中主要有效成分综合提取工艺的优化.方法:单因素及正交试验法优化提取工艺,并以高效液相色谱为检测手段.结果:川芎嗪最佳工艺条件为:以0.2%的酸水溶液为溶媒,1:6的料液比,搅拌回流提取3次,每次2 h,提取过程中控制温度在25℃;阿魏酸最佳工艺条件为:提取川芎嗪后的药渣,加入蒸馏水搅拌回流提取2次,料液比为1:5,每次提取时间为0.5 h,温度控制在50℃;挥发油最佳工艺条件为:挥发油蒸馏速度控制在80滴/min,提取时间为10 h.结论:综合提取的有效成分可达较高纯度,稳定性好,适合于工业化生产.     

相转移法制备2-氟丙酰乙酸乙酯

2-氟丙酰乙酸乙酯（1）是抗真菌药伏立康唑（voriconazole）的中间体，可用氟乙酸乙酯与丙酰氯在氢化钠作用下反应制得，收率21％；也可用溴代氟乙酸乙酯与ylide试剂反应后再经丙酰氯酰化、水解得到，收率50％。前者反应剧烈、不易控制；后者操作复杂，条件苛刻。