RP-HPLC法测定地黄及其复方制剂中尿苷和腺苷的含量

目的分别建立HPLC外标法测定地黄药材及其制剂中尿苷和腺苷含量的方法。方法采用Thermo C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),尿苷以5 mmol·L-1醋酸铵(乙酸调节pH为6.0)为流动相,腺苷以20 mmol·L-1磷酸二氢钾∶甲醇(90∶10)为流动相,流速均为1 mL·min-1,检测波长均为254 nm。结果尿苷浓度在4.17～20.85 mg·L-1(r=0.999 9)范围内线性关系良好,腺苷浓度在1.01～20.23 mg·L-1(r=0.999 8)范围内线性关系良好,平均加样回收率(n=9)分别为100.8%和100.1%。测得6批地黄药材中尿苷的平均含量为(0.027 8±0.003 5)%,腺苷的平均含量为(0.008 4±0.003 1)%。制剂中尿苷含量为0.032 1%,腺苷含量为0.006 9%。结论建立的方法准确可靠,专属性好,可作为地黄及其制剂中核苷含量测定方法。地黄药材中尿苷是主要的核苷成分,其它核苷成分含量甚微。     

基于特应性皮炎严重程度的临床生物标志物研究进展

特应性皮炎(atopicdermatitis,AD)是一种慢性炎症性皮肤病,具有异质性的特点,临床根据AD轻、中、重度患者,采取不同的治疗方案。准确地判断出AD的严重程度对提出治疗方案极为重要,目前对于AD严重程度的判断还是依赖于特应性皮炎评分和湿疹面积和严重程度指数,这难以准确预测疾病的转归和复发。近年来,关于AD严重程度的临床生物标志物研究取得了一定的进展,研究主要集中在趋化因子类(如CCL17)、白细胞介素类(如IL-31、IL-17)等,本文从相关生物标志物与AD发病机制的关系及严重程度的相关性角度,总结了相关标志物的研究进展,希望为临床诊断及治疗提供一定的依据。     

特立氟胺片在健康中国受试者体内的药代动力学及生物等效性研究

目的 比较2种特立氟胺片在中国健康男性体内空腹及餐后条件下的药代动力学相似性,并评价其安全性及生物等效性。方法 用随机、开放、单剂量、平行的试验设计。空腹和餐后分别纳入31例和32例中国健康男性受试者,随机单次服用参比/受试制剂特立氟胺片14 mg。用液相色谱-串联质谱法检测血浆中特立氟胺浓度,用Phoenix WinNonlin 8.1计算主要药代动力学参数,并进行生物等效性分析。结果 在空腹条件下,服用参比/受试制剂特立氟胺后的主要药代动力学参数：C_max分别为(2.14±0.27)和(2.27±0.33)μg·mL^-1,AUC_0～72h分别为(105.70±11.20)和(107.72±11.77)μg·mL^-1·h,t_max分别为1.49和0.99 h。在餐后条件下,服用参比/受试制剂特立氟胺后的主要药代动力学参数：C_max分别为(1.83±0.17)和(1.75±0.22)μg·mL^-1,AUC_0～72h     

BAPTA-AM的研究现状

BAPTA-AM是一前药,进入细胞后在脂酶作用下释出BAPTA,快速与Ca2+络合,控制细胞内钙水平,是研究Ca2+对细胞功能调节作用的标准工具药。BAPTA-AM对缺血缺氧下的神经细胞和细胞毒攻击下肝细胞保护作用强,并且能作用于心血管系统和呼吸系统,有望成为中风、肝功能衰竭、呼吸困难综合症等危重疾病的治疗药,具有很大的开发价值。     

来那度胺及其氨基糖偶联物的合成及抗肿瘤血管生成活性

为提高来那度胺对肿瘤组织的靶向性,利用前药原理,通过丁二酰基或戊二酰基将来那度胺与氨基糖进行偶联,设计合成了8个来那度胺和氨基糖偶联物(4a~4h),其结构均经IR、¹H NMR、MS、元素分析确证。初步体外实验结果显示化合物4a~4c能够抑制血管内皮细胞的增殖。