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目的:研究治疗前列腺增生的α1-受体拮抗剂SL-89.0519-08的合成路线。方法:以5-氯-2-甲氧基苯胺为原料,经环合,烃化,脱保护基和亲核取代等步骤,合成了目标化合物,同时对原料合成工艺进行了摸索。结果:合成的目标化合物经IR,^1HMNR,EI-MS和HRMS得以确证。结论:该合成工艺和路线适宜工业化生产。 相似文献
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设计并合成了10个含2(1H)-喹啉酮结构的DDPH类似物,其结构均经红上光谱、氢核磁共振谱、元素分析、质谱或高分辩质谱确证。改进了关键中间体4-省甲基-2(1H)-喹啉酮的制备。所有的化合物均进行了动物急性降压试验,一些化合物显示出良好的降压活性。 相似文献
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手性修饰的硼氢化钠对前手性酮的不对称还原 总被引:3,自引:0,他引:3
研究了以N-苄基-(3S,4S)-3,4-二羟基四氢吡咯修饰的硼氢化钠对前手性酮的不对称还原反应,合成了五个光学活性醇,同时研究了添加路易斯酸对还原反应光学产率的影响。 相似文献
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目的设计合成苯乙胺类α1-肾上腺素受体(α1-AR)拮抗剂,并研究它们对大鼠肛尾肌收缩功能的影响。方法以DDPH为先导化合物设计合成了11个新化合物,以2,6-二甲基苯酚为原料经多步反应得中间体卤代苯氧丙酮,再经还原胺化得目标物。运用大鼠肛尾肌收缩功能实验测定目标物的拮抗活性。结果共合成了11个目的物,其结构经IR、HRMS1、H-NMR确证。结论生物活性测试显示大部分目标化合物均具有一定的α1-AR拮抗活性,化合物Ⅲk拮抗作用和DDPH接近。 相似文献
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目的:寻找新的利尿和降压药。方法:以托拉沙得(Torasemide)为先导物,保留分子中仲氨基和吡啶磺酰脲基两个药效团,利用拼合原理,用取代苯乙胺基或取代苯氧烷氨基替换间甲苯基或异丙氨基。结果:共合成了两类14个新的吡啶磺酰脲类化合物,结构经元素分析和光谱数据确证,经初步药理实验表明,化合物Ⅱ2和Ⅱ3有一定的利尿活性,Ⅱ1和I4有一定的降压活性。 相似文献
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目的:根据RGD肽及目前活性较好的非肽类纤维。0蛋白原受体拮抗剂的结构特点,设计、合成一系列有抗血小板聚集活性的化合物。方法:以酪氨酸及对硝基苯甲酸等为主要原料经多步合成,对所得化合物用比浊法测定在1×10-6 mol.L-1时对体外血小板聚集的抑制率。结果:合成了18个N-取代-O-对甲脒苯胺基羰甲基-L-酪氨酸甲酯类化合物(Ia~r),均为新化合物。结论:其中10个化合物(Ia,f,g,i~m,q,r)显示一定的活性,活性最高的(Ig)抑制率达64%。 相似文献
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纤维蛋白原受体拮抗剂能阻止通过各种途径激活的血小板聚集,因而可以有效地抑制血栓的形成。本文综述非肽类纤维蛋白原受体拮抗剂的研究进展,介绍其构效关系 相似文献
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以美西律为先导化合物,合成了5个美西律的氮酰化衍生物Ⅲa-e和3个肟醚类化合物Ⅳa-c。氮酰化物用酰氯法合成,环状的酰亚胺衍生物以相应的二元酸酐为酰化剂,经单酰胺中间体,在适当的催化剂存在下脱水环合。肟醚类化合物采用酮肟钠盐与相应的氯苄反应制备。所合成的化合物经小鼠抗电惊厥试验,N-(1-甲基-2-(2,6-二甲基苯氧基)乙基)丁酰亚胺有一定抗惊厥活性,其它化合物无活性。 相似文献
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(±)DDPH的拆分和(±)及(—)DDPH的α1肾上腺素受体的拮抗活性 总被引:5,自引:1,他引:4
本文将α1受体拮抗剂(±)DDPH用(+)酒石酸和(-)二苯甲酰酒石酸为拆分剂拆分为(+)DDPH和(-)DDPH。(-)DDPH和(±)DDPH拮抗α1受体激动剂苯肾上腺素作用强度相近,拮抗参数值PA2分别为7.69和7.55。 相似文献