瑞他妙林的合成

α-托品醇(4)经甲磺酰化、与乙基黄原酸钾进行亲核取代反应、水解、与盐酸成盐得外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-硫醇盐酸盐(7)。另用截短侧耳素经甲磺酰化后与7发生亲核取代反应制得瑞他妙林,总收率为43%(以4计)。     

利伐沙班合成路线图解

目的:通过分析已有的利伐沙班及其中间体4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的合成方法,找到适合于工业化生产的合成路线。方法:对两者合成路线进行总结。结果与结论:路线1.1①原料易得,条件温和,后处理简单,更加适于工业化生产。