盐酸特拉唑嗪在健康人体内的药物动力学

目的：在８名健康志愿者体内研究了国产盐酸特拉唑嗪胶囊和进口片剂的药物动力学和生物利用度。方法：受试者交叉口服单剂量（２ｍｇ）盐酸特拉唑嗪胶囊和片剂后,采用高效液相色谱法和荧光检测器测定血药浓度。结果：胶囊和片剂的药时曲线均符合二室模型,其Ｔｍａｘ分别为１．３±０．６ｈ和１．３±０．４ｈ,Ｃｍａｘ分别为４９．５±８．６ｎｇ·ｍｌ－１和５０．３±５．２ｎｇ·ｍｌ－１,ＡＵＣ０→∞分别为５３６．５±３９．８ｎｇ·ｍｌ－１和５８６．６±５２．８ｎｇ·ｍｌ－１·ｈ,测试药品的相对生物利用度为９２．３０％±１２．９１％。结论：经方差分析两药药物动力学参数间差异均无显著性（Ｐ＞０．０５）;结果表明两药具有生物等效性。     

国产阿莫西林片剂的人体相对生物利用度研究

目的：研究国产阿莫西林片的相对生物利用度。方法：以进口阿莫西林片为参比制剂;高效液相色谱法测定人血清中阿莫西林。用３Ｐ８７ 软件计算药代动力学参数,ＮＤＳＴ程序进行方差分析,计算生物利用度。结果：国产和进口片的药－时曲线均符合一级吸收的二房室模型,两制剂各药代动力学参数间均无显著性差异,国产片的相对生物利用度为９９－０４％ 。结论：国产阿莫西林片与进口阿莫西林片具有生物等效性     

藻酸双酯钠的临床应用

藻酸双酯钠(PSS)是由山东海洋药物研究室、青岛医学院脑血管病和血液病实验室以及青岛第三制药厂联合研制从褐藻中提取的钠盐,系国产抗血栓新药,1985年通过部级鉴定,批量生产,是一种新的类肝索药物,具有强分散乳化性能,使含负电荷     

乙酰螺旋霉素片人体生物利用度研究

本文用微生物法测定了口服日产和国产乙酰螺旋要素片后的血清浓度及相对生物利用度。本法平均回收率为98.05±0.030,精度日内和日间误差(CV％)为2.71±0.029和3.80±0.072,检测限为0.3μg/ml。在6名健康受试者交叉口服1000mg国产与日产的乙酰螺旋霉素片的药动学经PKBP—N_1程序拟合,为一房室模型,其主要药动学参     

LXR激活对大鼠原代培养海马神经元胆固醇代谢关键酶基因表达的影响

为了探讨肝X受体(LXR)激活对海马神经元胆固醇代谢关键酶基因表达和胆固醇外流的影响,本研究取当天新生大鼠海马神经元行体外培养7d,随机分为TO组(培养液含2.0μmol/L的TO901317)和正常对照组(CON),继续培养48h。用胆固醇氧化酶-比色法检测TO组胆固醇的排出量;应用RT-PCR方法检测两组海马神经元ATP结合盒转运体A1(ABCA1)、HMG-CoA还原酶(HMGR)、胆固醇24-羟化酶(CYP46)、P450侧链裂解酶(P450scc)、固醇生成急性调节蛋白(StAR)和酰基辅酶A-胆固醇酰基转移酶1(ACAT1)等胆固醇代谢关键酶基因的mRNA的表达。结果显示:TO组mRNA表达上调的酶有HMGR、P450scc和StAR(P<0.01);表达下调的酶是ACAT1(P<0.01);表达不受影响的酶是CYP46。上述结果表明LXR激活、促进细胞内胆固醇外流时,海马神经元可能通过协调胆固醇代谢关键酶基因的表达,增加胆固醇的合成和向神经甾体的转化,抑制胆固醇的储备,而不影响胆固醇排出血脑屏障,从而维持细胞内胆固醇的动态平衡,保证神经元的正常生理功能。     

创建临床药理基地建设的作法与体会

白求恩国际和平医院临床药理基地经过两年多的建设,在组织机构、人员组成、仪器设备与新药临床实验、病房条件、实验质量控制与监督管理体系等方面都发生了根本的变化,取得了明显的成效,得到了专家组的认可和好评。目前,被国家卫生部确认为临床药理基地,并设有心血管内科、消化内科、肾脏病科。三个专业同时得到确认,填补了河北省和北京军区在这一领域的空白。现将创建临床药理基地的工作与体会小结如下,供同行参考。１　创建临床药理基地的主要工作１－１　提高对创建临床药理基地意义的认识　通过对“卫生部临床药理基地指导原则”…     

软肝升白颗粒对硫代乙酰胺诱发大鼠肝硬化模型的影响

目的 观察软肝升白颗粒对肝纤维化大鼠血清谷丙转氨酶(ALT)、层黏连蛋白(LN)、透明质酸(HA)含量的影响及肝组织改变.方法 100只雄性Wistar大鼠,20只为正常对照组(E组),其余80只给予0.03％硫代乙酰胺饮用水喂养,20周后,造模成功,随机分为4组,每组20只.A组大鼠给予软肝升白颗粒8 g/(kg·d),B组大鼠给予软肝升白颗粒4 g/(kg·d),C组大鼠给予鳖甲软肝片0.8 g/(kg·d),模型对照组(D组)和E组分别给予等体积的生理盐水,每天灌胃1次.在治疗后4周和8周分别处死大鼠10只,检测血清ALT、HA、LN,HE染色进行组织学观察,并进行Knodell评分,天狼猩红染色,偏振光显微镜下观察,应用图像分析软件分析Ⅰ型胶原所占面积百分比.结果 A组大鼠ALT、HA、LN和组织学改变与B、C和D组比较有统计学意义(P＜0.05).D组随着停药时间的延长,病理改变有一定程度的自然恢复,但与治疗组比较,恢复明显较慢.结论 软肝升白颗粒治疗大鼠肝硬化模型后,疗效肯定,能够逆转肝硬化,有时间和剂量依赖性,为肝硬化的治疗开辟了新途径.